[发明专利]蛋白激酶抑制剂有效
申请号: | 201280049857.1 | 申请日: | 2012-10-09 |
公开(公告)号: | CN103958500A | 公开(公告)日: | 2014-07-30 |
发明(设计)人: | T·林纳宁;G·沃尔法特;S·南杜里;R·尤金纳玛塔达;S·拉亚果帕兰;S·慕克尔吉 | 申请(专利权)人: | 奥赖恩公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/04;C07D413/04;A61K31/4184;A61K31/4188;A61P35/00;C07D471/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 芬兰*** | 国省代码: | 芬兰;FI |
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摘要: |
本发明公开了式(I)的化合物及其可药用盐,其中R3、R4、G、B、M和Z如权利要求所定义。式(I)化合物可用作FGFR抑制剂并且可用于治疗其中需要抑制FGFR激酶的状况例如癌症。 |
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搜索关键词: | 蛋白激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
式(I)化合物及其可药用盐
其中Z是CH或N;G是氰基、‑C(O)NR15R16、‑C(O)OR17、‑C(O)R21、‑C(CH3)=NOR22或下式的基团
其中A是苯环或5‑12元杂环,并且R1是H、C1‑7烷基、C3‑7环烷基、C3‑7环烷基C1‑7烷基、C1‑7烷氧基、C1‑7烷基羰基、氨基、羟基、羟基C1‑7烷基、C1‑7烷基氨基C1‑7烷基、苯基C1‑7烷氧基、‑NHC(O)‑R21、‑R12‑C(O)‑R13、‑SO2‑R14或‑E‑R6,并且R2是H、卤素、C1‑7烷基或氧代;B是5‑12元碳环或杂环;R3是H、卤素、C1‑7烷基、C1‑7烷氧基、氰基或任选取代的5‑6元杂环;R4是H、卤素、C1‑7烷基或氧代;M是羟基、C1‑7烷基或‑NHR5;R5是H、‑C(O)R7、‑SO2R8、‑C(O)‑D‑R9或任选取代的5‑6元杂环;R6是任选取代的5‑6元杂环;R7是C1‑7烷基、C2‑7烯基、C3‑7环烷基、C1‑7烷氧基、C1‑7烷氧基C1‑7烷基、羧基C1‑7烷基、C1‑7烷氧基羰基C1‑7烷基、C1‑7烷基氨基C1‑7烷基、‑NH‑R10或‑NH‑X1‑R11;R8是C1‑7烷基、C2‑7烯基、C3‑7环烷基、羟基C1‑7烷基、‑NR18R19、‑NH‑X2‑R20、苯基或任选取代的5‑6元杂环;R9是苯基或任选取代的5‑6元杂环;R10是C1‑7烷基或C3‑7环烷基;R11是苯基或任选取代的5‑6元杂环;R12和R21是C1‑7烷基;R13是C1‑7烷氧基、氨基或羟基;R14是C1‑7烷基或C3‑7环烷基;R15、R16、R17、R18和R19独立地是H、C1‑7烷基或C3‑7环烷基;R20是苯基或任选取代的5‑6元杂环;R21是任选取代的5‑6元杂环;R22是H或C1‑7烷基;E是键或C1‑7烷基;D是键或C1‑7烷基;X1和X2独立地是键或C1‑7烷基。
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