[发明专利]吡唑化合物和其药物用途有效
申请号: | 201280050398.9 | 申请日: | 2012-08-30 |
公开(公告)号: | CN103917535A | 公开(公告)日: | 2014-07-09 |
发明(设计)人: | 三浦智也;生越洋介;上山和人;元田大;岩山俊彦;须泽孝一;长森弘将;上野弘资;高桥明彦;杉本和幸 | 申请(专利权)人: | 日本烟草产业株式会社 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4155;A61K31/4178;A61K31/454;A61P3/10;A61P43/00;C07D403/12;C07D405/12;C07D405/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 马崇德;李进 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 下列通式[Ib]的化合物:,其中每个符号与说明书中的定义相同;或其可药用盐。 | ||
搜索关键词: | 吡唑 化合物 药物 用途 | ||
【主权项】:
通式[Ib]所代表的化合物或其可药用盐:,其中环Cy是(1)C6‑10芳基,(2)C3‑8环烷基,或(3)C3‑8环烯基,n1是0、1、2、3或4,R1a是(1)卤素原子,(2)羟基,(3)羧基,(4)C1‑6烷基,(5)C2‑8烯基,(6)C2‑8炔基,(7)C1‑6烷氧基,(8)C3‑6环烷基,(9)卤代C1‑6烷基,(10)羟基C1‑6烷基,(11)C1‑6烷氧基C1‑6烷基,(12)卤代C1‑6烷氧基C1‑6烷基,(13)C1‑6烷基磺酰基C1‑6烷基,(14)卤代C1‑6烷基磺酰基C1‑6烷基,(15)卤代C1‑6烷基氨基C1‑6烷基,(16)C3‑6环烷基C2‑6炔基,(17)卤代C1‑6烷氧基,(18)羧基C1‑6烷氧基,(19)C1‑6烷基硫基,(20)C1‑6烷基磺酰基,(21)卤代C1‑6烷基磺酰基,(22)C1‑8烷基羰基,(23)C1‑6烷氧羰基,(24)下式代表的基团:,其中R5是(a)氢原子,或(b)C1‑6烷基,和R6是(a)C1‑6烷基,或(b)卤代C1‑6烷基,(25)饱和杂环基C1‑6烷基(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环),或(26)饱和杂环基氧基C1‑6烷基(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环),条件是,当n1是2、3或4时,每个R1a相同或不同,R2a是(1)C1‑8烷基,(2)C3‑8环烷基C1‑6烷基,(3)C6‑10芳基C1‑6烷基,(4)饱和杂环基C1‑6烷基(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环),(5)C3‑8环烷基,(6)卤代C1‑6烷基,(7)C1‑6烷氧基C1‑6烷基,(8)卤代C3‑8环烷基,(9)C6‑10芳基(该C6‑10芳基任选被1至4个选自下列的取代基取代:(a)卤素原子,(b)羟基,(c)C1‑6烷基,(d)C2‑8烯基,(e)C2‑6炔基,(f)C1‑6烷氧基,(g)卤代C1‑6烷基,(h)C1‑6烷氧基C1‑6烷基,(i)卤代C1‑6烷氧基,(j)羟基C1‑6烷氧基,(k)C1‑6烷氧基C1‑6烷氧基,(l)羧基C1‑6烷氧基,(m)C6‑10芳基C1‑6烷氧基,(n)C1‑6烷基硫基C1‑6烷氧基,(o)C1‑6烷基磺酰基C1‑6烷氧基,(p)C6‑10芳基C1‑6烷氧基C1‑6烷氧基,(q)饱和杂环基C1‑6烷氧基(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环,并且任选被1至2个C1‑6烷基取代),(r)饱和杂环基氧基(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环),(s)C3‑8环烷基氧基,(t)C1‑6烷氧羰基氧基,和(u)C1‑6烷基磺酰基),或(10)饱和杂环基团(该饱和杂环是具有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的4元至6元饱和杂环,并且任选被1至4个C1‑6烷基取代),和环Cya是选自下列的基团(1)下式代表的基团:,其中m2是1、2或3,m3是1、2或3,n3是1或2,(2)下式代表的基团:,其中m4是0、1、2或3,m5是0、1或2,条件是,m4和m5的和是1或更大,(3)下式代表的基团:,其中m4是0、1、2或3,m5是0、1或2,条件是,m4和m5的和是1或更大,(4)下式代表的基团:,其中m6是0、1或2,m7是0、1或2,条件是,m6和m7的和是1或更大,(5)下式代表的基团:,其中m6是0、1或2,m7是0、1或2,条件是,m6和m7的和是1或更大,(6)下式代表的基团:,其中m8是1或2,m9是1或2,和(7)下式代表的基团:,其中m8是1或2,m9是1或2,n2是0、1、2、3或4,R3a是(1) 羟基,(2)C1‑6烷基,或(3)羟基C1‑6烷基,条件是,当n2是2、3或4时,R3a各自相同或不同,R3b是(1)羟基,(2)C1‑6烷基(其任选和与其相连接的碳和与其相邻的碳一起形成C3‑6环烷基),或(3)羟基C1‑6烷基,或(4)当两个R3b与同一个碳相连接时,它们任选和与它们相连接的碳一起形成C3‑6环烷基,条件是,当n2是2、3或4时,R3b各自相同或不同,R4b是(1)氢原子,(2)C1‑6烷基,(3)羧基C1‑6烷基,(4)卤代C1‑6烷基,或(5)C1‑6烷氧基C1‑6烷基。
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