[发明专利]作为组蛋白脱甲基酶抑制剂的取代的(E)-N’-(1-苯基亚乙基)苯甲酰肼类似物有效
申请号: | 201280050736.9 | 申请日: | 2012-08-15 |
公开(公告)号: | CN103929960A | 公开(公告)日: | 2014-07-16 |
发明(设计)人: | 哈里普拉萨德·梵卡亚拉帕提;文卡塔斯瓦米·索尔那;史蒂夫·L·华纳;大卫·J·比尔斯;苏尼尔·沙玛;布雷特·史蒂芬斯 | 申请(专利权)人: | 犹他大学研究基金会 |
主分类号: | A01N37/36 | 分类号: | A01N37/36;C07C241/00;C07C243/00 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;杨生平 |
地址: | 美国犹他*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 在一个方面,本发明涉及取代的取代的(E)-N’-(1-苯基亚乙基)苯甲酰肼类似物,其衍生物和相关化合物,其可用作赖氨酸特异的组蛋白脱甲基酶(包括LSD1)的抑制剂;用于制备所述化合物的合成方法;包含所述化合物的药物组合物;以及使用所述化合物和药物组合物治疗LSD1失调相关病症的方法。本摘要意图作为目的为在具体技术领域中检索的查阅工具,而不意图限制本发明。 | ||
搜索关键词: | 作为 组蛋白 甲基 抑制剂 取代 苯基 乙基 苯甲酰肼 类似物 | ||
【主权项】:
一种具有由下式表示的结构的化合物:
其中,m为0或1;n为从0到3的整数;Z独立地选自N和CH;R1选自卤基、C1‑C3卤代烷基和C1‑C3多卤代烷基;R2、R3和R4的每一个均独立地选自氢、卤基、羟基、氰基、氨基、C2‑C6烷基烷氧基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基、C1‑C6多卤代烷基和C1‑C6卤代烷基;R5选自NR6R7、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基和Cy,并且被独立地选自卤基、羟基、氨基、C2‑C6烷基烷氧基、C1‑C6烷基醇、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基、C1‑C6多卤代烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C6环烷基和Cy的0‑3个基团所取代;Cy为选自吖丙啶基、氮杂环丁基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚基、恶唑烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌嗪基、恶嗪基、吗啉基、六氢嘧啶基和六氢哒嗪基的杂环烷基;并且R6和R7的每个均独立地选自氢、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基和C3‑C6杂环烷基;或其药学上可接受的盐。
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