[发明专利]间位取代的联苯基外周限制性FAAH抑制剂在审

专利信息
申请号: 201280051448.5 申请日: 2012-08-17
公开(公告)号: CN104203906A 公开(公告)日: 2014-12-10
发明(设计)人: D·皮翁梅利;G·莫雷诺-桑斯;T·班迪耶拉;M·莫尔;G·塔尔齐亚 申请(专利权)人: 加利福尼亚大学董事会;意大利基金研究所;乌尔比诺CarloBo大学;帕尔马大学
主分类号: C07C233/06 分类号: C07C233/06;C07C233/23;C07D309/14;A61K31/165;A61P29/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 刘鸿林;张晓威
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供制备和使用脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的外周限制性抑制剂的方法。本发明提供在中枢神经系统(CNS)外抑制FAAH活性并增加花生四烯酰乙醇胺水平的化合物和组合物。本发明还阐述了抑制FAAH的方法以及用于治疗诸如但不限于疼痛、炎症、免疫病症、皮炎、粘膜炎、外周感觉神经元的过度反应、神经性皮炎和膀胱活动过度的病患的方法。因此,本发明也提供用于治疗其中外周FAAH(与CNS FAAH相对)的选择性抑制会是有益的病患的化合物、方法和药物组合物。
搜索关键词: 间位 取代 联苯 基外周 限制性 faah 抑制剂
【主权项】:
一种化合物,其具有下式:其中:R1选自由氢、羟基及其生理上可水解的酯、‑SH、羧基及其生理上可水解的酯、羟基‑(C1‑C3)烷基及其生理上可水解的酯、‑NR7R8和‑NHSO2R9组成的组;且R7和R8独立地选自氢或(C1‑C3)烷基并且R9选自氢、甲基、乙基、三氟甲基或三氟乙基;R2和R3独立地选自由氢和未取代的(C1‑C3)烷基组成的组;每个R4独立地选自由氢和未取代的(C1‑C3)烷基组成的组并且n是0至4的整数;每个R5独立地是氢、卤素、羟基及其生理上可水解的酯、羧基及其生理上可水解的酯、羟基‑(C1‑C3)烷基及其生理上可水解的酯、‑(C1‑C3)烷氧基,或–NR20R21;并且R20和R21独立地选自氢或(C1‑C3)烷基;m是0至3的整数;R6是未取代的或取代的环己基、环戊基、环丁基或四氢吡喃‑4‑基;或其药学上可接受的盐。
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