[发明专利]作为磷酸二酯酶抑制剂的1-苯基-2-吡啶基烷基醇的衍生物在审
| 申请号： | 201280052004.3 | 申请日： | 2012-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN103889972A | 公开（公告）日： | 2014-06-25 |
| 发明（设计）人： | E·阿玛尼;G·阿玛利;C·卡帕蒂;L·卡尔萨尼加;E·拉波尔塔;M·瓜拉 | 申请（专利权）人： | 奇斯药制品公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D409/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14;C07D471/04;C07D473/04;A61K31/4439;A61K31/522;A61K31/437;A6 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 焦丽雅 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明涉及磷酸二酯酶4(PDE4)的抑制剂。更特别，本发明涉及化合物，其是1-苯基-2-吡啶基烷基醇的衍生物，制备所述化合物的方法，含有它们的组合物及其治疗用途。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 磷酸二酯酶 抑制剂 苯基 吡啶 烷基 衍生物 | ||
【主权项】：
1.通式(I)化合物![]()
(I)其中：可以是相同或不同的R1和R2独立地选自：-(C1-C6)烷基，非必要地由(C3-C7)环烷基取代；-(C1-C6)卤代烷基；-(C3-C7)环烷基；和-(C3-C7)杂环烷基；R3是氢，(C1-C6)烷基或(C1-C3)烷硫基(C1-C6)烷基；A是部分不饱和的或不饱和的双环环系，由表示如下的2个稠合单环环系B和C组成：![]()
其中环B含有代表环A通过-(CHR3)-基团与分子其余部分的连接点的氮原子和其中环B和C可以非必要地含有额外的杂原子；p是0至3的整数；Y是氧代基团；n是0至3的整数；K选自：-(C1-C6)烷基，非必要地由一个或多个(C3-C7)环烷基取代；-(C3-C7)杂环烷基(C1-C4)烷基；-(C3-C7)杂环烷基，非必要地由一个或多个(C1-C6)烷基取代；-(C1-C4)卤代烷基；-基团-OR4，其中R4选自：-H；-(C1-C10)烷基，非必要地由(C3-C7)环烷基或杂芳基取代；-卤素原子；-基团-CN；-基团-NO2；-NR5R6其中可以是相同或不同的R5和R6独立地选自：-H；-基团-OH；-(C1-C4)烷基-NR7R8，其中可以是相同或不同的R7和R8独立地选自：H；非必要地用(C1-C6)烷氧基取代的(C1-C6)烷基；和(C1-C6)烷基-NR9R10，其中可以是相同或不同的R9和R10是H或(C1-C6)烷基；或它们和与之连接的氮原子形成非必要地由(C1-C6)烷基取代的(C3-C7)杂环烷基环或基团(C1-C6)烷基羰基；-(C1-C6)烷基，非必要地由(C1-C6)烷氧基或杂芳基取代，(C3-C7)杂环烷基羰基，杂芳基羰基，它们全部非必要地进一步由可以是相同或不同的且独立选择的一个或多个基团(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤代烷基或(C1-C6)烷氧基取代；-基团-SO2R11，其中R11是(C1-C6)烷基；-基团-C(O)R12，其中R12是非必要地由(C1-C6)烷氧基取代的(C1-C6)烷基；-(C1-C4)烷基-NR13R14；其中可以是相同或不同的R13和R14独立地选自：-SO2(C1-C6)烷基，H，(C1-C6)烷基，和(C3-C7)杂环烷基(C1-C4)烷基；和--SO2NR15R16：其中可以是相同或不同的R15和R16独立地是H或(C1-C6)烷基；其中，如果出现在多于一个基团中，基团R4至R16的各具体值可以具有相同或不同的含义；或其吡啶N-氧化物，药学上可接受的盐或溶剂化物；和其中式(I)化合物不是：3,5-二氯-4-(2-(3-(环丙基甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯基)-2-(2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)乙酰氧基)乙基)吡啶。
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