[发明专利]制备西洛多辛的方法在审
| 申请号： | 201280052935.3 | 申请日： | 2012-10-19 |
| 公开（公告）号： | CN104302621A | 公开（公告）日： | 2015-01-21 |
| 发明（设计）人： | P·库玛洛瑟拉;S·布塔;C·P·阿布希内;N·C·达塔拉亚;D·M·沙希肯特 | 申请（专利权）人： | 桑多斯股份公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 隋晓平;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及西洛多辛的制备方法，其光学纯度高至99.9％的对映体过量(e.e.)或更高。该方法采用的方法步骤中包括：分离通式V代表的化合物的外消旋混合物中含有的对映体，在式(V)中，*表示不对称中心，R1为保护基团，R2为氰基或氨基甲酰基。 |
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| 搜索关键词： | 制备 西洛多辛 方法 | ||
【主权项】：
式XXV的西洛多辛或其可药用盐的制备方法：![]()
该方法包括下列步骤：a)将由通式V所代表的化合物的外消旋混合物中含有的对映体分离：![]()
其中*表示不对称中心，R1为保护基团，并且R2为氰基或氨基甲酰基；b)使得式V(R‑V)化合物的R‑对映体与式XXII代表的化合物在还原胺化条件下反应，或者与式XXIII代表的化合物反应：![]()
其中X代表离去基团，获得通式XXIV代表的化合物：![]()
其中R1和R2如上文所定义；c)将式XXIV化合物脱保护，如果R2为氰基，则进行水解反应，获得西洛多辛；和d)任选通过在溶剂中结晶将步骤(c)中获得的西洛多辛纯化。
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