[发明专利]1-(芳基甲基)-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2,4-二酮和相关化合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201280053045.4 申请日: 2012-11-01
公开(公告)号: CN104066723A 公开(公告)日: 2014-09-24
发明(设计)人: 蔡遂雄;田野;吴利珍;刘丽军;王晓珠;江洋珍;王国相;张秀艳;许庆兵;孟正 申请(专利权)人: 南京英派药业有限公司
主分类号: C07D239/90 分类号: C07D239/90;C07D487/04;C07D491/052;C07D495/04;A61K31/4375;A61K31/517;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 韦东
地址: 210061 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供了新颖的1-(芳基甲基)-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2,4-二酮和相关化合物由式I所示:其中Ar,A,B,R3-R6为本文所定义。式I的化合物是PARP抑制剂。因此,本发明的化合物可用于治疗由PARP活性异常而导致的疾病,例如癌症。
搜索关键词: 甲基 四氢喹唑啉 相关 化合物 及其 应用
【主权项】:
式I的化合物,或其可药用盐或前药:其中,Ar为间位有取代羰基或甲基的芳基或杂芳基;A为(CHR2)n、O、S或NR7;n=0‑3;B为(CHR1)m、O、S或NR7;m=0‑3;R1‑R6独立为氢、卤素、可被取代的氨基、可被取代的烷氧基、可被取代的C1‑10烷基、卤烷基、烯基、炔基、羟基烷基、胺基烷基、羧基烷基、亚乙基二氧基、硝基、氰基、酰胺基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、羧基、羟基酰胺基或可被取代的烷硫基;R7为氢、可被取代的C1‑10烷基、卤烷基、烯基或炔基。
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