[发明专利]多黏菌素衍生物

摘要

本发明提供化合物，所述化合物在治疗中的用途，例如用于治疗微生物感染、尤其革兰氏阴性细菌(Gram negative bacteria)的微生物感染。所述化合物系基于多黏菌素且系由下式(I)代表：及其医药上可接受的盐，其中X系-NHC(O)-、-C(O)-、-OC(O)-、-CH₂-或-SO₂-；R⁵代表C_10-12烷基(C_4-6杂环基)、或C_2-12烷基或C_0-12烷基(C_3-8环烷基)，且该烷基或环烷基具有一个、两个或三个羟基，或-NF⁶R⁷基团，或一个-NR⁶R⁷基团及一个或两个羟基；且R¹至R⁴及R⁶至R⁸系如说明书中所定义。

主权项

一种式(I)化合物，其中：X代表‑NHC(O)‑、‑C(O)‑、‑OC(O)‑、‑CH₂‑或‑SO₂‑；且R¹连同其所连接碳之α位的羰基及氮一起代表苯丙氨酸、亮氨酸或缬氨酸残基；R²连同其所连接碳之α位的羰基及氮一起代表亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、苏氨酸、缬氨酸或正缬氨酸残基；R³连同其所连接碳之α位的羰基及氮一起代表苏氨酸或亮氨酸残基；R⁴连同其所连接碳之α位的羰基及氮一起代表α,γ‑二氨基丁酸或丝氨酸残基；R⁵代表C_0‑12烷基(C_4‑6杂环基)，或C_2‑12烷基或C_0‑12烷基(C_3‑8环烷基)，其中所述烷基或环烷基具有：i)一个、两个或三个羟基，或ii)‑NR⁶R⁷基团，或iii)一个‑NR⁶R⁷基团及一个或两个羟基，R⁶代表氢或C_1‑4烷基；且R⁷代表氢或C_1‑4烷基，R⁸代表氢或甲基，或其医药上可接受的盐。