[发明专利]作为EIF4E抑制剂的苯甲酸衍生物

摘要

本申请公开了具有式(I)的化合物，其中R1和R2如本申请所公开，所述化合物为用于治疗癌症的eIF4E抑制剂。本申请还公开了包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物治疗癌症的方法。

主权项

式I化合物及其药用盐，所述式I化合物为：其中R1选自溴噻吩基、噻吩基、吡啶基、苯基，所述基团任选取代有一个或者两个选自以下的成员：氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、‑S(O)₂‑甲基，和氰基；其中R2选自：噻吩基，其任选被选自以下的成员取代：甲基、乙酰基，和氯；吡啶基，其任选被一个或者两个选自以下的成员取代：酰氨基、甲氧基、甲基、氟、氯，和氰基；嘧啶基，其任选取代有选自以下的成员：乙氧基、甲氧基、羟基，和异丙基；和苯基，其任选取代有1‑3个选自以下的成员：甲基、氰基、羟基、乙酰基、C(O)NH2、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、C(O)H、氯、氟、三氟甲基、硝基、‑C(O)OH、‑C(O)‑X1，其中X1为选自以下的成员：‑NH‑X2，其中X2为选自以下的成员：–CH(CH3)‑苯基，和–(CH2)n‑X4，其中n为1、2或者3且X4为选自以下的成员：–N(甲基)₂、–N(乙基)₂、吡啶基、噻吩基、吗啉基，和苯基，所述基团任选取代有选自以下的成员：甲基、甲氧基、氟，和三氟甲基。