[发明专利]非典型性蛋白激酶C的噻吩并嘧啶类抑制剂有效
申请号: | 201280057805.9 | 申请日: | 2012-11-19 |
公开(公告)号: | CN104053661B | 公开(公告)日: | 2018-06-19 |
发明(设计)人: | 布鲁斯·D·多尔西;基思·S·勒恩;艾玛·L·莫里斯;格雷戈里·R·奥特;乔纳森·R·罗菲;克里斯泰勒·N·苏迪;贾森·C·瓦格纳 | 申请(专利权)人: | 癌症研究技术有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;C07D495/14;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: |
本发明提供式(I)的化合物或其盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、G、M、Q和X如本文中定义的。式(I)的化合物及其盐具有aPKC抑制活性并可用于治疗增生性病症。 |
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搜索关键词: | 式( I ) 增生性病症 噻吩并嘧啶 蛋白激酶C 抑制剂 可用 治疗 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物
或其盐形式,其中A为NR11,其中R11是氢;M‑Q‑X为下式的基团
G为下式的基团
其中R1、R2、R4、R5和R6为H;R3选自H、任选地被1‑3个R19取代的C1‑6烷基、任选地被1‑3个R19取代的苄基、任选地被1‑3个R19取代的C7环烷基烷基、和任选地被1‑3个R19取代的6‑7元杂芳基烷基;其中R12、R13和R14为H;R15选自H、任选地被1‑3个R19取代的C1‑6烷基、和卤素;R7是氢;R8是任选地被1‑9个R19取代的C2‑6炔基;R19每次出现都独立地选自C1‑6烷基、任选地被1‑3个R39取代的苯基、C3‑6环烷基、5‑6元杂芳基、卤素、‑C(=O)OR30、和‑OR30;R30每次出现都独立地选自H、和C1‑6烷基;并且R39每次出现都独立地选自C1‑6烷基、苯基、5‑6元杂环烷基、和5‑9元杂芳基。
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