[发明专利]降伊波加因碱的立体选择性全合成在审
| 申请号： | 201280058362.5 | 申请日： | 2012-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN104364256A | 公开（公告）日： | 2015-02-18 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·M·莫里亚蒂;德博拉·C·马什 | 申请（专利权）人： | 德莫科斯公司 |
| 主分类号： | C07D487/22 | 分类号： | C07D487/22 |
| 代理公司： | 广州三环专利代理有限公司 44202 | 代理人： | 温旭;郝传鑫 |
| 地址： | 美国佛*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明总体上涉及生物碱降伊波加因碱的合成方法。具体而言，本发明利用手性试剂的用途，通过提供至少一个可用于促进立体化学分离的立体化学中心，在降伊波加因碱制备过程中实现降伊波加因碱或中间体的更有效的分离。而且，本发明的方法提供消除了伊波加因碱污染(例如，小于约100ppm)的降伊波加因碱。 | ||
| 搜索关键词： | 降伊波加 立体 选择性 合成 | ||
【主权项】：
一种制备降伊波加因碱1的方法，![]()
所述方法包括如下步骤：a)使式1a的化合物与式1b的化合物在无水还原胺化反应条件下接触，其中，X是钯反应性官能团或其前体，R2和R3分别独立地为氢或保护基团，并且其中，1a是至少95％的1S,4S,6R构型，![]()
从而，生成式1c的化合物：![]()
b)使式1c的化合物与环化催化剂在环化条件下接触，生成式1d的化合物：![]()
c)使式1d的化合物在烯烃芳基化条件下反应，生成式1e的化合物：![]()
d)使式1e的化合物在脱保护条件下反应，生成式1的化合物；e)任选地，将式1的化合物转化为其药学上可接受的盐。
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