[发明专利]苯基衍生物

摘要

式(I-1)中所有的符号和说明书具有相同的含义，其表示的化合物，具有两个环，特别是在特定取代位置含有苯氧基，具有高人S1P₂拮抗活性。因此，该化合物可以作为S1P₂介导的疾病，例如，血管收缩引起的疾病、纤维化和呼吸系统疾病等的治疗剂。

主权项

式(I‑1)表示的化合物及其盐、其溶剂化物、其N‑氧化物、或它们的前药：[化学式1]式中，R¹表示(1)任选被1‑5个R²¹取代的C1‑8烷基，(2)任选被1‑5个R²¹取代的C2‑8烯基，(3)任选被1‑5个R²¹取代的C2‑8炔基，(4)任选被1‑5个选自C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、C1‑4烷氧基以及卤原子的取代基团取代的C3‑7碳环，或(5)‑CONR³¹R³²；R²¹表示(1)卤原子，(2)‑OR²²，(3)‑NR²³R²⁴，或(4)氧代基团，其中，R²²表示(1)氢原子，(2)C1‑4烷基或(3)C1‑4卤代烷基，R²³和R²⁴各自独立地表示(1)氢原子，或(2)C1‑4烷基；R³¹和R³²各自独立地表示(1)氢原子，或(2)C1‑4烷基；R²表示(1)氢原子，(2)C1‑4烷基，或(3)C1‑4卤代烷基；R³和R⁴各自独立地表示(1)卤原子，(2)C1‑4烷基，(3)C1‑4卤代烷基，(4)C1‑4烷氧基，(5)羟基，(6)‑L‑CONR⁶R⁷，(7)‑L‑SO₂R⁸，或(8)‑L‑COOR⁹；R⁵表示(1)卤原子，(2)C1‑4烷基，或(3)C1‑4卤代烷基；L表示(1)化学键，(2)由下式表示的基团，(3)C2‑4亚烯基，(4)‑O‑C2‑4亚烯基，(5)氧原子，或(6)任选被C1‑4烷基取代的氮原子，[化学式2]式中，A表示(1)化学键，或(2)氧原子；R¹²和R¹³各自独立地表示(1)氢原子，(2)C1‑4烷基，(3)羟基，或(4)NH₂，或(5)R¹²和R¹³与其键合的碳原子一起形成C3‑7碳环；右边的箭头键合‑CONR⁶R⁷、‑SO₂R⁸、或‑COOR⁹，R⁶和R⁷各自独立地表示(1)氢原子，(2)C1‑4烷基，(3)C1‑4卤代烷基，(4)羟基，(5)‑CONR¹⁵R¹⁶，(6)‑SO₂NR¹⁵R¹⁶，(7)‑COR¹⁷或(8)‑SO₂R¹⁷，或R⁶和R⁷与其键合的氮原子一起形成任选被羟基取代的4‑7元含氮饱和杂环；R⁸表示(1)C1‑4烷基，(2)C1‑4卤代烷基，或(3)NR¹⁰R¹¹；R⁹表示(1)氢原子，或(2)C1‑8烷基；R¹⁰和R¹¹各自独立地表示(1)氢原子，(2)C1‑4烷基，(3)‑CONR¹⁵R¹⁶，(4)‑SO₂NR¹⁵R¹⁶，(5)‑COR¹⁷，或(6)‑SO₂R¹⁷；环1和环2各自独立地表示5‑7元环基团；R¹⁴表示(1)氢原子，或(2)羟基；R¹⁵和R¹⁶各自独立地表示(1)氢原子，(2)C1‑4烷基，或(3)5‑7元环基团；R¹⁷表示(1)C1‑4烷基，或(2)5‑7元环基团；M¹和M²各自独立地表示(1)化学键，(2)‑C(O)‑，(3)‑O‑，(4)‑S‑，(5)‑C(O)O‑，(6)‑CH₂O‑，或(7)‑C(O)NH‑；n表示1‑2的整数；m表示1‑2的整数；p表示0‑5的整数；q表示0‑5的整数；r表示0‑4的整数；t表示1‑4的整数；当p为2以上时，多个R³可相同或不同；当q为2以上时，多个R⁴可相同或不同；当r为2以上时，多个R⁵可相同或不同；当t为2以上时，多个R¹²和R¹³可分别相同或不同。