[发明专利]作为CCR(4)拮抗剂的取代的苯并咪唑类和苯并吡唑类有效
申请号: | 201280058945.8 | 申请日: | 2012-11-30 |
公开(公告)号: | CN103974950A | 公开(公告)日: | 2014-08-06 |
发明(设计)人: | M·R·勒莱蒂;李延东;V·R·马利;J·鲍尔斯;杨菊 | 申请(专利权)人: | 凯莫森特里克斯股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D403/14;C07D405/14;A61K31/44 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 陆凤;崔佳佳 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 提供了苯并咪唑、苯并吡唑和苯并三唑化合物,这些化合物结合CCR(4),可用于治疗疾病,例如变应性疾病、自身免疫疾病、移植物排异和癌症。 | ||
搜索关键词: | 作为 ccr 拮抗剂 取代 苯并咪唑 吡唑 | ||
【主权项】:
式(I)所示化合物:及其药学上可接受的盐,式中:R1选自:H、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基、C3‑8环烷基、和卤素;R2选自:H、C1‑8烷基、C3‑8环烷基、C1‑8卤代烷基、卤素、CN、和C1‑8烷氧基;或者任选地,毗连碳原子上的两个R2基团可连接形成5或6元环(脂族或芳香族的,杂环或碳环),任选被额外的R2基团取代;R3选自:H、C1‑4低级烷基和C1‑4卤代烷基;R4选自:H、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基、C1‑8羟基烷基和=O;下标n各自独立选自:0、1、2和3;下标m选自:0、1和2;各A独立为C或N,并且至少一个A是N;B选自:键、C(O)、C(O)NH、C(O)NRa、CH2C(O)NH、CH2C(O)NRa、NH和NRa;Q选自:C、CH、N、O、S、S(O)和SO2;W、X、Y、和Z独立为C、CH、或N,例外之处是同一分子中Q和W可以不是N;R5和R6各自独立为不存在或选自:H、OH、卤素、C1‑8烷基、C1‑8羟基烷基、C1‑8烷氧基、C1‑8烷基‑NH2、‑C(O)NRaRb、‑亚烷基‑C(O)NRaRb、‑CO2H和酸电子等排物、‑亚烷基‑CO2H和酸电子等排物、‑亚烷基‑NHC(O)NH2、‑NRaRb、‑亚烷基‑NRaRb、‑C(O)ORa、‑亚烷基‑C(O)ORa、CN、‑C(O)Ra、‑SO2Ra、和‑N(Ra)C(O)Rb;R7不存在或选自:H、卤素、C1‑8烷基和C1‑8卤代烷基;R8不存在或选自:H、OH、NH2、NHRa、CN、C1‑4氨基烷基、C1‑4羟基烷基和C1‑4烷基;R9不存在或选自:H、C1‑4烷基、C1‑8卤代烷基、CN、和‑CO2Ra;R10不存在或选自:H、CF3、C1‑4烷基和CN;和其中Ra和Rb选自:H、C1‑8烷基、杂烷基、C1‑8卤代烷基、C3‑8环烷基、C3‑8杂环烷基、C3‑8卤代环烷基和C1‑8烷氧基。
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