[发明专利]6-二氟甲基-5,6-二氢-2H-[1,4]噁嗪-3-胺衍生物有效

专利信息
申请号: 201280059719.1 申请日: 2012-12-04
公开(公告)号: CN103974951A 公开(公告)日: 2014-08-06
发明(设计)人: A.A.特拉班科-苏亚雷兹;H.J.M.吉森;M.苏克恩;H.普罗科科瓦 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D413/10 分类号: C07D413/10;C07D413/12;A61K31/5377;A61P25/16;A61P25/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘力;梁谋
地址: 比利时比*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要: 发明涉及作为β分泌酶抑制剂的新颖的6-二氟甲基-5,6-二氢-2H-[1,4]噁嗪-3-胺衍生物,β分泌酶也称作β-位点淀粉样蛋白裂解酶、BACE、BACE1、Asp2、或膜天冬氨酸蛋白酶2。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物,涉及制备此类化合物和组合物的方法,并且涉及此类化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及β-分泌酶的失调的用途,这些失调如阿尔茨海默病(AD)、轻度认知损害、衰老、痴呆、路易体痴呆、大脑淀粉样血管病、多发梗塞性痴呆、唐氏综合征、与中风相关的痴呆、与帕金森病相关的痴呆和与β-淀粉样蛋白相关的痴呆。
搜索关键词: 甲基 噁嗪 衍生物
【主权项】:
一种具有化学式(I)的化合物或其一种互变异构体或立体异构体形式,其中R1是C1‑3烷基;R2是氢或氟;L是一个键或–NHCO‑;Ar选自下组,该组由以下各项组成:吡啶基、嘧啶基和吡嗪基,每种任选地被卤素或C1‑3烷氧基取代;或其药学上可接受的一种加成盐。
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