[发明专利]雷帕霉素组合物

摘要

在一个方面，本发明涉及一种干燥的、可流动和可压缩的雷帕霉素组合物，该雷帕霉素组合物包括疏水的聚环氧乙烷‑聚环氧丙烷‑聚环氧乙烷嵌段共聚物和亲水的聚环氧乙烷‑聚环氧丙烷‑聚环氧乙烷嵌段共聚物的特定混合物。在其他方面，本发明涉及一种制备该组合物的方法。

主权项

一种干燥的、可流动和可压缩的组合物，包括：a.疏水的聚环氧乙烷‑聚环氧丙烷‑聚环氧乙烷嵌段共聚物；b.亲水的聚环氧乙烷‑聚环氧丙烷‑聚环氧乙烷嵌段共聚物；和c.雷帕霉素，其中所述组合物包括雷帕霉素和选自由下列构成的组的混合物：i.(a)平均分子量为2000且疏水物重量百分数为90％的疏水的聚环氧乙烷‑聚环氧丙烷‑聚环氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量为12600且疏水物重量百分数为30％的亲水的聚环氧乙烷‑聚环氧丙烷‑聚环氧乙烷嵌段共聚物，a:b的w/w比例为1:4或更高；ii.(a)平均分子量为2750且疏水物重量百分数为90％的疏水的聚环氧乙烷‑聚环氧丙烷‑聚环氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量为12600且疏水物重量百分数为30％的亲水的聚环氧乙烷‑聚环氧丙烷‑聚环氧乙烷嵌段共聚物，a:b的w/w比例为1:3或更高；iii.(a)平均分子量为3650且疏水物重量百分数为80％的疏水的聚环氧乙烷‑聚环氧丙烷‑聚环氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量为7700且疏水物重量百分数为30％的亲水的聚环氧乙烷‑聚环氧丙烷‑聚环氧乙烷嵌段共聚物，a:b的w/w比例为1:4或更高；iv.(a)平均分子量为3650且疏水物重量百分数为80％的疏水的聚环氧乙烷‑聚环氧丙烷‑聚环氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量为14600且疏水物重量百分数为20％的亲水的聚环氧乙烷‑聚环氧丙烷‑聚环氧乙烷嵌段共聚物，a:b的w/w比例为1:3或更高；和v.(a)平均分子量为3650且疏水物重量百分数为80％的疏水的聚环氧乙烷‑聚环氧丙烷‑聚环氧乙烷嵌段共聚物和(b)平均分子量为12600且疏水物重量百分数为30％的亲水的聚环氧乙烷‑聚环氧丙烷‑聚环氧乙烷嵌段共聚物，a:b的w/w比例为1:4或更高。