[发明专利]杂环衍生物及其作为前列腺素D2受体调节剂的用途有效
| 申请号： | 201280062996.8 | 申请日： | 2012-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN104011021A | 公开（公告）日： | 2014-08-27 |
| 发明（设计）人： | 哈马德·艾斯奥伊;克里斯多夫·博斯;西尔维娅·理查德-比尔德斯滕;罗曼·西格里斯特 | 申请（专利权）人： | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/44 | 分类号： | C07D209/44;C07D217/06;C07D223/06;C07D223/16;C07D401/06;C07D401/12;C07D405/06;C07D413/06;C07D417/06;A61K31/47 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 李献忠 |
| 地址： | 瑞士阿*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明系关于式(I)的经苯基取代的杂环衍生物，其中Z、n、m、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及R8如本说明书中所述，及其作为前列腺素受体调节剂，最特定言之作为前列腺素D2受体调节剂在治疗各种前列腺素介导的疾病及病症中的用途，含有此等化合物的医药组合物及其制备方法。 |
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| 搜索关键词： | 衍生物 及其 作为 前列腺素 d2 受体 调节剂 用途 | ||
【主权项】：
一种式(I)化合物：![]()
其中R1表示氢、(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、(C1‑C4)氟烷基、(C1‑C4)烷基磺酰基、卤素或氰基；R2表示氢或卤素；R3、R4及R5中之一者表示羧基‑(C1‑C3)烷基、羧基‑环丙基或羧基‑(C1‑C3)烷氧基，且其它两者彼此独立地表示氢、(C1‑C4)烷氧基或卤素；R6表示氢、(C1‑C4)烷氧基或卤素；R7表示氢、(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、(C3‑C6)环烷基‑甲氧基、(C3‑C6)环烷基氧基、甲氧基‑乙氧基、二‑[(C1‑C2)烷基]‑氨基、(C1‑C4)氟烷基、(C1‑C4)氟烷氧基、卤素或(C1‑C4)烷基磺酰基；或R6与R7一起表示亚甲基二氧基或亚乙基二氧基；R8表示(C2‑C5)烷基；单取代或双取代的(C1‑C5)烷基，其中取代基系独立地选自由以下组成之群：羟基、(C1‑C4)烷氧基、氧代、‑NR9R10、可选地经取代的(C3‑C6)环烷基、可选地经取代的芳基、可选地经取代的杂芳基、可选地经取代的杂环基、可选地经取代的芳氧基、可选地经取代的杂芳氧基或可选地经取代的芳基‑(C1‑C2)烷氧基；(C3‑C5)烯基；(C2‑C3)烯基，其经可选地经取代的芳基或可选地经取代的杂芳基单取代；(C3‑C5)炔基；(C3‑C6)环烷基，其未经取代、经甲基单取代、双取代、三取代或四取代；经氧代单取代；经可选地经取代的芳基单取代；或经可选地经取代的杂芳基单取代；或杂环基，其可选地经氧代单取代；R9表示(C1‑C4)烷基；R10表示可选地经取代的二苯基甲基；n表示1或2；m表示1或2；且Z表示‑NH‑、‑O‑或一键；或该化合物的盐。
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