[发明专利]用于肽的可释放性连接的基于酪氨酸的连接体有效
| 申请号： | 201280065842.4 | 申请日： | 2012-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN104144705A | 公开（公告）日： | 2014-11-12 |
| 发明（设计）人： | I·法莱姆;J·库伯林;汉斯-乔治·勒珍;N·格里布诺;R·舒赫-路普;S·威特罗克;U·克兰兹 | 申请（专利权）人： | 拜耳知识产权有限责任公司;拜耳药业股份公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;C07K5/02;C07K5/06;C07K5/08 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 孙占华;张广育 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及新的基于酪氨酸的连接体，所述连接体使得肽或蛋白质与其他分子实体例如聚乙二醇形成可释放性的连接，涉及用于它们的制备的方法以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 释放 连接 基于 酪氨酸 | ||
【主权项】：
一种式(I)的化合物，或者其盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物中的一种其中n代表数值0、1、2、3或4，m代表数值0、1、2、3或4，其中m和n一起为数值1、2、3、4、5或6，R1代表叔丁氧羰基或(9H‑芴‑9‑基甲氧基)羰基，R2代表叔丁氧羰基，R3代表氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基或苯甲基，R4代表下式的基团其中*为与氮的连接位点，p代表数值1、2、3、4或5，R5代表氢、氨基羰基、(C1‑C4)烷基氨基羰基、苯基氨基羰基或下式的基团，其中#为与碳原子的连接位点，o代表数值1、2、3、4或5，R15代表氢或(C1‑C4)烷基，R16代表氢或(C1‑C4)烷基，R17代表天然α‑氨基酸或者其同系物或同分异构体的侧基，和R18代表氢或甲基，R6代表‑S‑三苯甲基、硫羟基、叠氮基、乙炔基、羟基羰基或胺，R7代表氢或氨基羰基，R8代表‑S‑三苯甲基、硫羟基、叠氮基、乙炔基、羟基羰基或胺，R9代表氢或(C1‑C4)烷基，R10代表氢或(C1‑C4)烷基，R11代表氢或氨基羰基，R12代表‑S‑三苯甲基、硫羟基、叠氮基、乙炔基、羟基羰基或胺，R13代表天然α‑氨基酸或者其同系物或同分异构体的侧基，和R14代表氢或甲基。
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