[发明专利]二环哌嗪化合物有效
申请号: | 201280065858.5 | 申请日: | 2012-11-02 |
公开(公告)号: | CN104105697B | 公开(公告)日: | 2016-11-09 |
发明(设计)人: | J.J.克劳福德;D.F.奥特维恩;W.B.杨 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;C07D495/04;A61K31/437;A61K31/4985;A61K31/5025;A61K31/52;A61P9/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/02 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明提供式(I)的二环哌嗪化合物,包括其立体异构体、互变异构体和药用盐,其用于抑制Btk激酶,并用于治疗免疫病症例如由Btk激酶介导的炎症。本发明公开使用式I化合物用于体外、原位和体内诊断以及治疗哺乳动物细胞中的所述病症或相关的病理状态的方法。 |
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搜索关键词: | 二环哌嗪 化合物 | ||
【主权项】:
化合物,其选自式I:
或其立体异构体、互变异构体或药用盐,其中:实/虚线
指示单键或双键;X1是CR1或N;X2是CR2或N;X3是CR3或N;其中X1、X2和X3中的0个、1个或2个是N;Y1和Y2独立选自CH和N;Y3是C或N;Y4是CR6、N或NH;其中Y1、Y2、Y3和Y4中的1个或2个是N;R1、R2和R3独立选自H、F、Cl和C1‑C3烷基;R4选自H、F、Cl、CN、‑CH2OH、‑CH(CH3)OH、‑C(CH3)2OH、‑CH(CF3)OH、‑CH2F、‑CHF2、‑CH2CHF2和‑CF3;R5选自‑CH3、‑CH2CH3、‑CH2OH、‑CH2F、‑CHF2、‑CF3、‑CN和‑CH2CH2OH;n是0、1、2、3或4;R6选自H、Cl、‑CH3和‑CH2CH3;R7选自以下结构:
其中波浪线指示连接点;R8选自H、‑CH3、环丙基和氧杂环丁烷‑3‑基;Z是CR9或N;其中R9选自H、F、Cl、‑CH3和‑CH2CH3。
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