[发明专利]用于治疗细胞增殖性障碍的PAK抑制剂

摘要

本发明涉及PAK抑制剂以及利用PAK抑制剂治疗细胞增殖性障碍和/或CNS障碍的方法。

主权项

具有式I、式II或式III结构的化合物，或其药学上可接受的盐或N‑氧化物：其中：环T为芳环或杂芳环；R¹为H或取代或未取代的烷基；R²为未取代的烷基或经以下基团取代的烷基：取代或未取代的氨基、酰基氨基、硝基、芳基硫基、烷基亚砜基、芳基亚砜基、烷基砜基、芳基砜基、芳基氧基、烷酰基氧基、酰胺基、酯基、烷酰基、氰基、芳基或杂芳基；取代或未取代的烷氧基；取代或未取代的芳烷氧基；取代或未取代的杂烷基；取代或未取代的环烷基；取代或未取代的环烷基烷基；取代或未取代的杂环烷基；取代或未取代的杂环烷基烷基；螺‑环烷基‑杂环烷基；‑亚烷基‑S(＝O)R⁹；‑亚烷基‑S(＝O)₂R⁹；或‑S(＝O)₂R⁹；R³为H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的杂环烷基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的杂芳基烷基；R⁴为通过R⁴的碳原子连接至环T或苯环的取代或未取代的杂芳基或为通过R⁴的碳原子连接至环T或苯环的取代或未取代的杂环烷基；各R⁵独立地为卤素、‑CN、‑NO₂、‑OH、‑OCF₃、‑OCH₂F、‑OCF₂H、‑CF₃、‑SR⁸、‑NR¹⁰S(＝O)₂R⁹、‑S(＝O)₂N(R¹⁰)₂、‑S(＝O)R⁹、‑S(＝O)₂R⁹、‑C(＝O)R⁹、‑OC(＝O)R⁹、‑CO₂R¹⁰、‑N(R¹⁰)₂、‑C(＝O)N(R¹⁰)₂、‑NR¹⁰C(＝O)R¹⁰、‑NR¹⁰C(＝O)OR¹⁰、‑NR¹⁰C(＝O)N(R¹⁰)₂、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的杂烷基或取代或未取代的杂环烷基；或取代或未取代的环烷基；或取代或未取代的芳基；或取代或未取代的杂芳基；各R⁸独立地为H或R⁹；各R⁹独立地为取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；各R¹⁰独立地为H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；或两个R¹⁰与它们所连接的原子一起形成杂环；和s为0‑4。