[发明专利]环状二氨基嘧啶衍生物

摘要

式I化合物其中A、L₁、L₂、X和Y具有在权利要求1中指出的含义，为Syk的抑制剂且尤其可用于治疗类风湿性关节炎。

主权项

式I化合物及其药学上可接受的溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体，包括其以所有比率的混合物，其中：表示亚苯基或2,3‑二氢‑吲哚‑1,6‑二基，其各自未被取代或被OA单取代，X表示Hal，Y表示具有1、2、3或4个C原子的烷基，L₁表示(CH₂)_nNR¹CO、(CH₂)_n、NH(CH₂)_n、OCH₂CHOH、NHCO(CH₂)_n、CO(CH₂)_nNR¹、CONR²、(CH₂)_nCONR¹、O(CH₂)_pCONR¹、NR¹CONR³CHR⁴CONR¹、SO₂NR¹(CH₂)_pCONR¹或O(CH₂)_pNR¹CO，L₂表示O(CH₂)_p、(CH₂)_nNR¹CO、O(CH₂)_pNR¹CO、CHR⁵NR¹CO或CHR³NR⁴CO，R¹表示H或甲基，R²表示哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、吗啉基、2,3‑二氢‑吡唑基、1,2‑二氢‑吡啶基或四氢吡喃基，其各自未被取代或被A和/或=O单取代或二取代，R³和R⁴一起表示具有2、3或4个CH₂基团的亚烷基链，R⁵表示A或苄基，A表示具有1‑10个C原子的非支链或支链的烷基，其中1‑7个H原子可被F置换和/或其中一个或两个不相邻的CH和/或CH₂基团可被O或N置换，Hal表示F、Cl、Br或I，n表示0、1、2、3或4，p表示1、2、3或4。