[发明专利]FGF受体(FGFR)激动剂二聚化合物、其制备方法和其治疗用途有效

专利信息
申请号: 201280070640.9 申请日: 2012-12-26
公开(公告)号: CN104136434A 公开(公告)日: 2014-11-05
发明(设计)人: M-L·克拉里-切卡托;N·吉洛 申请(专利权)人: 赛诺菲
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P3/00;A61P9/00;C07D519/00
代理公司: 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 代理人: 张永新
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 发明涉及新的杂环化合物、其制备方法和其治疗用途,所述杂环化合物是吡唑并吡啶衍生物,其诱导成纤维细胞生长因子受体(FGFR)二聚化,且具有通式M1-L-M2,其中可以相同或不同的M1和M2各自相互独立地表示单体单元M,且L表示共价连接M1和M2的连接基,所述单体单元如下。
搜索关键词: fgf 受体 fgfr 激动剂 化合物 制备 方法 治疗 用途
【主权项】:
呈碱形式或与酸或碱的加成盐形式的FGF受体激动剂化合物,其具有以下通式:M1‑L‑M2其中可以相同或不同的M1和M2各自相互独立地表示单体单元M,且L表示共价连接M1和M2的连接基,其特征在于所述单体单元具有以下通式M:其中星号*表示所述单体和所述连接基L之间的连接点,每个单体单元M1和M2的所述连接点位于取代基R或R2中的一个上,R表示氢原子(在该情况下L与M的连接点位于R2上)或基团‑CONH*,R1表示氢原子或直链(C1‑C3)烷基,R2表示基团‑CONH2(在该情况下L与M的连接点位于R上)或‑CONH*,R3表示基团‑CO2R4,其中R4表示氢原子或直链(C1‑C4)烷基,X是选自氟、氯和溴原子的卤素原子。
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