[发明专利]苯丙氨酸类衍生物及制备方法和用途

摘要

本发明提供一类苯丙氨酸类衍生物及其生理可接受的盐，以碘代苯丙氨酸衍生物为起始原料，通过Sonogashira偶联和去保护两步反应得到端炔化合物。该端炔化合物进一步与叠氮化合物发生click反应，得到1,2,3-三唑衍生物，再经去保护，以较高的收率得到目标化合物。初步的药理实验表明，本发明的化合物对DPP-IV有强的抑制活性，可在制备抗2型糖尿病药物中的应用，作为结构全新的DPP-IV抑制剂。本发明合成的路线设计合理、简短，反应条件温和，有利于节能环保，易于纯化处理，收率较高，适于实用。所述化合物的结构通式如下。

主权项

1.一类苯丙氨酸衍生物及其生理可接受的盐，具有以下结构通式V：其中：R₁和R₂选自氢或甲基；R₃选自： ①含1-6个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基，选用甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、异丁基、叔丁基、特戊基或羟乙基；②含3-7元环的取代基，选用环丙基、环丙甲基、环丁基、环丁甲基、环戊基、环戊甲基、环己基或环己甲基；③苄基、苯基、有取代的苄基或有取代的苯基，其中取代基为单取代、二取代、三取代，取代基选用氟原子、氯原子、溴原子、甲氧基、叔丁基、甲酰胺基、羟基、羧基、酯基、氰基、三氟甲基、含1-3个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基； ④苯乙基或苯乙酰基；⑤-CH₂R₄，其中R₄为杂环，杂环选用呋喃、噻吩、吡啶及带有取代基的呋喃、噻吩或吡啶，其中取代基选用氟原子、氯原子或甲基。