[发明专利]一种5-氯-7-甲氧基噻吩并[3,2-b]吡啶的合成方法无效
申请号: | 201310004200.X | 申请日: | 2013-01-07 |
公开(公告)号: | CN103059040A | 公开(公告)日: | 2013-04-24 |
发明(设计)人: | 李春雷;丁炬平;张仁延;余强 | 申请(专利权)人: | 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种5-氯-7-甲氧基噻吩并[3,2-b]吡啶的合成方法,发明在以3-氨基-2-乙酸甲酯-噻吩为原料的前提下,经过多次试验摸索,最终确定了本发明的工艺线路。本发明是以3-氨基-2-乙酸甲酯-噻吩为起始原料,在乙醇中与以强碱条件下与丙二酸二乙酯关环得到5,7-二羟基-6-羧酸乙酯噻吩并[3,2-b]吡啶,然后将所得到的5,7-二羟基-6-羧酸乙酯噻吩并[3,2-b]吡啶在强酸条件下水解脱羧得到5,7-二羟基噻吩并[3,2-b]吡啶,然后与三氯氧磷在催化剂的作用下回流得得到5,7-二氯-6-噻吩并[3,2-b]吡啶,5,7-二氯-6-噻吩并[3,2-b]吡啶在N,N-二甲基甲酰胺溶液中以甲醇钠做碱室温反应得到5-氯-7-甲氧基噻吩并[3,2-b]吡啶。 | ||
搜索关键词: | 一种 甲氧基 噻吩 吡啶 合成 方法 | ||
【主权项】:
5‑氯‑7‑甲氧基噻吩并[3,2‑b]吡啶的合成方法是以3‑氨基‑2‑乙酸甲酯‑噻吩为起始原料,在乙醇中与以强碱条件下与丙二酸二乙酯关环得到5,7 ‑ 二羟基‑6 ‑ 羧酸乙酯噻吩并[3,2‑b]吡啶,然后将所得到的5,7 ‑ 二羟基‑6 ‑ 羧酸乙酯噻吩并[3,2‑b]吡啶在强酸条件下水解脱羧得到5,7 ‑ 二羟基噻吩并[3,2‑b]吡啶,然后与三氯氧磷在催化剂的作用下回流得得到5,7 ‑ 二氯‑6 ‑噻吩并[3,2‑b]吡啶,5,7 ‑ 二氯‑6 ‑噻吩并[3,2‑b]吡啶在N,N‑二甲基甲酰胺溶液中以甲醇钠做碱室温反应得到5‑氯‑7‑甲氧基噻吩并[3,2‑b]吡啶。
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