[发明专利]苯基呋喃类化合物、其制备方法及在制备抗心律失常药物中的应用

摘要

本发明涉及一种苯基呋喃类化合物、其制备方法及在制备抗心律失常药物中的应用，化合物结构式如下，取代基见说明书，将R₁取代的苯胺在酸性条件先与亚硝酸钠反应生成重氮盐，然后在氯化铜或三氯化钛催化下与糠胺发生偶联反应生成中间体III，中间体III与氯乙酰氯在K₂CO₃及CH₂Cl₂中室温搅拌反应，得到中间体中间体IV，中间体IV与叠氮化钠在乙腈中回流搅拌反应，得中间体V；中间体V与化合物VII在抗坏血酸钠及CuSO₄催化下发生环合反应，得到目标化合物。本发明化合物具有抑制hERG钾离子通道的活性，可作为抗心律失常药物的先导化合物加以利用。

主权项

1.苯基呋喃类化合物，其为结构式如下的化合物及其药用盐：式中，R₁为4位或2,4-位上同时取代的吸电子、供电子或中性基团；R₂为含氮六元杂环或N-取代的哌嗪环。