[发明专利]噻唑激酶抑制剂有效
申请号: | 201310019872.8 | 申请日: | 2013-01-18 |
公开(公告)号: | CN103936728A | 公开(公告)日: | 2014-07-23 |
发明(设计)人: | 吴永谦 | 申请(专利权)人: | 通化济达医药有限公司 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/501;A61P35/00;A61P17/00;A61P13/08 |
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地址: | 134000 吉林省通化市*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | 本发明属于医药技术领域,具体涉及通式(Ⅰ)所示的噻唑激酶抑制剂、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中R1、R2、R3、R4、m、n和p如说明书中所定义。本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物制剂和药物组合物,以及该化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体在制备治疗和/或预防由b-RAF突变引起的癌症相关或非癌症相关疾病的药物中的应用。 | ||
搜索关键词: | 噻唑 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体:其中,环A选自:(1) 3‑8元环烷基、3‑8元杂环基或5‑8元杂芳基,上述基团可以被氧代,且环A不能为嘧啶‑4‑基、吡啶‑4‑基,(2) 6‑14元芳基;R1选自氢,卤素原子,羟基,C1‑6烷基,卤代C1‑6烷基,羧基C1‑6烷基,C2‑6烯基,C2‑6炔基,C1‑6烷氧基,C1‑6烷基硫基,C1‑6烷基脒基,氨基甲酰基,卤代C1‑6烷氧基,氨基,C1‑6烷基氨基,(C1‑6烷基)2氨基,氰基,硝基,C1‑6烷基羰基,磺酰氨基,氨基磺酰基或C1‑6烷基磺酰氨基;R2选自氢,卤素原子,羟基,C1‑6烷基,C1‑6烷氧基,(C1‑6烷基)2氨基,C2‑6烯基,C2‑6炔基,C1‑6烷基羰基,3‑14元环烷基,3‑14元杂环基,5‑15元杂芳基或6‑14元芳基,上述基团可以被1‑3个Q取代,Q选自氢、卤素原子、氰基、羟基、氨基甲酰基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、氨基C1‑6烷基、C1‑6烷基硫基、(C1‑6烷基)2氨基、3‑14元杂环基、C1‑6烷基取代的3‑14元杂环基;R3和R4分别独立地选自氢,卤素原子,羧基,羟基,氨基,氰基,硝基,C1‑6烷氧基,C1‑6烷基,卤代C1‑6烷基,氨基C1‑6烷基,磺酰基C1‑6烷基,氧代,氨基甲酰基,C1‑6烷基磺酰氨基,C1‑6烷基氨基磺酰基,磺酰氨基,氨基磺酰基,3‑14元环烷基或3‑14元杂环基;m,n和p分别独立地选自0,1,2或3。
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