[发明专利]一种非布索坦药物共晶及其制备方法有效
| 申请号： | 201310028420.6 | 申请日： | 2013-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN103044353A | 公开（公告）日： | 2013-04-17 |
| 发明（设计）人： | 罗亚楠;张婷;苏红敏 | 申请（专利权）人： | 吉林三善恩科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56;C07D213/803 |
| 代理公司： | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人： | 张景林;刘喜生 |
| 地址： | 132011 吉林省吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种新型的非布索坦药物共晶及其制备方法。本发明制备得到的吡拉西坦药物共晶空间群为单斜晶系，一个异烟酸分子和两个非布索坦分子分别通过氢键结合在一起构成非布索坦药物共晶的基本结构单元。本发明药物共晶制备过程中所选的溶剂为乙酸乙酯，采用方法为溶剂室温挥发法，由于所选用的有机溶剂的沸点相对较低，故在溶剂挥发的过程中即有晶体析出来。本发明制备的药物共晶在继承了传统原料药在治疗制疗痛风病人的高尿酸血症的特性外，在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 非布索坦 药物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种非布索坦药物共晶，其特征在于：该药物共晶是以非布索坦作为药物活性成分，以异烟酸为前驱体，其空间群为单斜晶系，一个异烟酸分子（1）和两个非布索坦分子（2）分别通过氢键结合在一起构成非布索坦药物共晶的基本结构单元，其中异烟酸分子中羧基上的一个O原子作为氢键给与体，一个非布索坦分子中噻唑上的N原子作为氢键接受体而形成一个氢键；另一个非布索坦分子中羧基上的O原子作为氢键的给与体，异烟酸分子中羧基上的另一个O原子作为氢键接受体而形成氢键；其轴长a=8.085～8.485，b=28.021～28.421，c=9.440～9.840，轴角α=90.00，β=106.78～107.18，γ=90.00；XRD谱特征峰值出现在5.94°～6.64°，12.20°～12.60°，15.19°～16.19°，24.71°～25.51°，25.57°～26.27，26.44°～27.04°。
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