[发明专利]景洪哥纳香甲素衍生物及其在制药中的应用有效

专利信息
申请号: 201310034985.5 申请日: 2013-01-30
公开(公告)号: CN103130759A 公开(公告)日: 2013-06-05
发明(设计)人: 赵勤实;黄传书;邓旭;彭丽艳;曹子鹏;李敬霞;李朝明;李艳;罗晓星 申请(专利权)人: 中国科学院昆明植物研究所;美国纽约大学医学院尼尔森环境医学研究所
主分类号: C07D309/32 分类号: C07D309/32;C07D491/052;C07D493/04;A61K31/366;A61K31/4162;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 代理人: 马晓青
地址: 650201 云*** 国省代码: 云南;53
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摘要: 提供通式(Ⅰ)所示的在C-1位,C-5位,C-7位,C-8位以及苯环不同官能团取代的景洪哥纳香衍生物,以其为活性成分的抗肿瘤药物组合物,它们的制备方法,以及在医药中尤其是在制备抗肿瘤药物中的应用。
搜索关键词: 景洪 哥纳香甲素 衍生物 及其 制药 中的 应用
【主权项】:
1.通式(Ⅰ)所示的景洪哥纳香甲素衍生物及其药学上可接受的盐,其中,R1选自氢、羟基、低级烷基取代的酰氧基、芳基苯基或萘基取代的酰氧基、低级烷基取代的胺基、C3-C8环烷基取代的胺基、低级烷基取代的酰胺基、C3-C8环烷基取代的酰胺基、芳基苯基或萘基取代的酰胺基、低级烷基取代的磺酰胺基、C3-C8环烷基取代的磺酰胺基、芳基苯基或萘基取代的磺酰胺基,此位置的手性可为R或是S;R2选自氢、羟基、低级烷基取代的酰氧基、芳基苯基或萘基取代的酰氧基、低级烷基取代的胺基、C3-C8环烷基取代的胺基、低级烷基取代的酰胺基、C3-C8环烷基取代的酰胺基、芳基苯基或萘基取代的酰胺基;R3选自氢、氟;R4选自卤素氟、氯、溴、碘,羟基、硝基、低级烷基取代的胺基、C3-C8环烷基取代的胺基;X1选自氧、氮;或R1、R2形成碳酸酯、丙酮叉、脲、硫脲。
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