[发明专利]用于制备HCV的大环蛋白酶抑制剂的方法和中间体有效
| 申请号： | 201310036125.5 | 申请日： | 2008-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN103145699A | 公开（公告）日： | 2013-06-12 |
| 发明（设计）人： | A.霍瓦思;D.P.M.德普雷;D.J.奥梅罗德 | 申请（专利权）人： | 泰博特克药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;C07C69/757;C07C67/03;C07C67/30 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘健;万雪松 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 爱尔兰;IE |
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| 摘要： |
本发明涉及式(XVII)化合物及其盐的合成方法和中间体。 |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 hcv 蛋白酶 抑制剂 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(XI)化合物或其盐的方法，包括由式(Va)的羟基环戊基二酯开始，通过(a)在醚形成反应中将式(Va)的羟基环戊基二酯与噻唑基取代的喹啉醇(VIII)起反应，因而获得式(IX)的喹啉氧基环戊基二酯，其中相对于式(IX)的喹啉氧基环戊基二酯中的醚基为顺式位置的酯基被选择性解离成单羧酸(X)，其随后与烯基胺在酰胺形成反应中偶合，因而获得所需的式(XI)最终产物；或(b)将式(Va)的羟基环戊基二酯选择性转化为单羧酸(VI)，其随后与烯基胺在酰胺形成反应中偶合以获得羟基环戊基酰胺(VII)，其随后与噻唑基取代的喹啉醇(VIII)起反应，因而获得所需的式(XI)最终产物；如下面反应方案中所示：其中R1表示C1-4烷基：![]()
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