[发明专利]沙格列汀中间体、其盐、其制备方法及其用途有效
| 申请号： | 201310039931.8 | 申请日： | 2013-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN103965065A | 公开（公告）日： | 2014-08-06 |
| 发明（设计）人： | 李春刚;魏宝康;郭璠;王国平;侯建;李传刚;孙一平 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药股份有限公司;上海现代制药海门有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/28 | 分类号： | C07C229/28;C07C227/06;C07C251/18;C07C249/02;C07D209/52 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 钟华;王卫彬 |
| 地址： | 200137 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种沙格列汀中间体、其盐、其制备方法及其用途。该化合物1或其盐的制备方法，包括如下步骤：溶剂中，在还原剂和有机酸的作用下，将所述中间体化合物2进行还原反应，得到中间体化合物1或其盐；反应温度为-15℃~45℃；其中，所述还原剂为碱金属的硼氢化物。该化合物2的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体的保护下，溶剂中，在有机酸的作用下，将化合物B与化合物F进行反应。本发明还公开了所述中间体化合物或其盐用于制备沙格列汀的用途。本发明沙格列汀中间体易于制备，操作简便，条件温和，陈本较低，对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。 |
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| 搜索关键词： | 沙格列汀 中间体 制备 方法 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种沙格列汀中间体化合物1或其盐，或沙格列汀中间体化合物2；![]()
其中，R1为甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基或异丁基，R2为氢，4‑甲氧基苯基、4‑卤代苯基、2‑甲氧基苯基或2‑卤代苯基。
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