[发明专利]手性螺环磷酸催化制备光学活性二氢嘧啶酮衍生物的方法无效
| 申请号： | 201310043250.9 | 申请日： | 2013-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN103159683A | 公开（公告）日： | 2013-06-19 |
| 发明（设计）人： | 沈小明;李炉航;屈海军;林旭锋 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D239/22 | 分类号： | C07D239/22 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 韩介梅 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种手性螺环磷酸催化制备光学活性二氢嘧啶酮衍生物的方法。它是以手性螺环磷酸为催化剂，在有机溶剂中先使1-烷基脲和芳香醛在4Å分子筛存在下室温搅拌反应，然后加入脂肪醛室温搅拌反应，经简易后处理纯化过程制备得到光学活性二氢嘧啶酮衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得光学活性二氢嘧啶酮衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为有机合成中间体使用。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 磷酸 催化 制备 光学 活性 嘧啶 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种手性螺环磷酸催化制备光学活性二氢嘧啶酮衍生物的方法，其特征是以手性螺环磷酸为催化剂，在有机溶剂中先使1-烷基脲和芳香醛在4分子筛存在下室温搅拌反应30分钟，然后加入脂肪醛室温搅拌反应36～72小时，经柱层析纯化分离过程获得光学活性二氢嘧啶酮衍生物；所述的1-烷基脲、芳香醛、脂肪醛和手性螺环磷酸之间的摩尔比为1：1～1.5：1：0.05～0.1，所述的4分子筛用量是1-烷基脲重量的1～10倍；反应式为：![]()
；式中：R1选自C1～C4的烷基，R2选自C1～C8的烷基或芳基，R3选自H、卤素、硝基、氰基、三氟甲基、C1～C4的烷基或C1～C4的烷氧基。
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