[发明专利]制备维达列汀的方法有效
| 申请号： | 201310048400.5 | 申请日： | 2013-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN103980175A | 公开（公告）日： | 2014-08-13 |
| 发明（设计）人： | 魏彦君;王华;孟周钧 | 申请（专利权）人： | 山东威智医药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人： | 高月红 |
| 地址： | 277514 山东省枣庄*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种制备维达列汀的方法，包括步骤：1）在第一溶剂和还原剂存在下，式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物反应，得到式IV化合物；2）在第二溶剂、碱和卤代盐存在下，式IV化合物与式V化合物反应，得到式VI化合物；3）在第三溶剂存在下，式VI化合物通过脱苄基反应，得到维达列汀。本发明避免了以往合成方法中二取代等副产物的生成，且操作简单、成本低，适用于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 制备 维达列汀 方法 | ||
【主权项】：
一种制备维达列汀的方法，其特征在于，包括步骤：1）在第一溶剂和还原剂存在下，式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物反应，得到式IV化合物；![]()
其中，式Ⅲ、IV化合物中的A包括：氢或碳原子数为1～3的烷基取代基；式Ⅲ、IV化合物中的B包括：1～3个不定位的碳原子数为1～2的烷基取代基；2）在第二溶剂、碱和卤代盐存在下，式IV化合物与式V化合物反应，得到式VI化合物；![]()
其中，式V化合物中的X为离去基团，包括：氯、溴、甲基磺酸酯基、苯磺酸酯基或对甲基苯基磺酸酯基；3）在第三溶剂存在下，式VI化合物通过脱苄基反应，得到式I化合物维达列汀。![]()
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