[发明专利]取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 201310051825.1 申请日: 2013-02-02
公开(公告)号: CN103965161A 公开(公告)日: 2014-08-06
发明(设计)人: 校登明;许新合;刘希杰;胡远东;于洪灏;刘志华;彭勇;孙颖慧;罗鸿;孔繁胜;韩永信;孙键 申请(专利权)人: 正大天晴药业集团股份有限公司;北京赛林泰医药技术有限公司;连云港润众制药有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D213/74;C07D401/06;C07D401/14;C07D213/73;C07F9/6558;A61K31/496;A61K31/675;A61K31/4545;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222006 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂,具体而言涉及具有蛋白激酶抑制性的2-氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物,还公开了这类化合物及其药物组合物治疗与蛋白激酶有关的疾病的用途。
搜索关键词: 取代 氨基 吡啶 蛋白激酶 抑制剂
【主权项】:
一种式I的化合物或其药学上可接受的盐,其中:A1选自氢、‑O‑(CHR1)‑A4、‑CH2OR2、被一个或多个R3取代的芳基;R1选自甲基、被1‑3个卤素取代的甲基;A4选自可被一个或多个R4取代的芳基;R2选自可被一个或多个R3取代的芳基;R3选自卤素、‑SO2(C1‑6烷基)、‑SO2NR6R7、‑NR6R7、‑NHSO2(C1‑6烷基)、‑P(O)R6R7;R4选自卤素、C1‑6烷基、‑NR6R7、‑P(O)R6R7;R6、R7分别独立选自氢、C1‑6烷基,或与所连接的原子形成3‑12元杂脂环基;A2选自苯基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基,可被1个或多个选自卤素、‑OC1‑6烷基的基团取代,其中C1‑6烷基中的氢原子可被羟基、羧基、3‑12元杂脂环基取代;A5为3‑12元杂脂环基,可被一个或多个选自以下的基团取代:=○,未取代的C1‑6烷基,被1个或多个独立选自羟基、羧基、3‑12元杂脂环基取代的C1‑6烷基,3‑12元杂脂环基;A3选自氢、‑NH芳基、芳基取代的杂芳基、杂芳基取代的杂芳基、芳基烷基取代的杂芳基、杂芳基烷基取代的杂芳基、芳基烷基取代的杂芳基乙炔基、杂芳基烷基取代的杂芳基乙炔基,所述的芳基、杂芳基可被一个或多个以下基团取代:卤素、任选地可被卤素、羟基或3‑12元杂脂环基取代的C1‑6烷基、‑OH、‑OC1‑6烷基、‑CN、‑COOH、‑C1‑6烷基NH2、‑C1‑6烷基NH(C1‑6烷基)、‑C1‑6烷基N(C1‑6烷基)2、‑COOC1‑6烷基、‑SO2(C1‑6烷基)、‑SO2N(C1‑6烷基)2、‑SO2NH(C1‑6烷基)、‑NR6R7、‑NHSO2(C1‑6烷基)、‑P(O)R6R7;条件是:A1和A3不同时为氢,且A1和A3其中之一必为氢。
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