[发明专利]一种脱氧佛波醇乙酸酯的半合成方法有效
| 申请号： | 201310052901.0 | 申请日： | 2013-02-19 |
| 公开（公告）号： | CN103073422A | 公开（公告）日： | 2013-05-01 |
| 发明（设计）人： | 赵明;王金兰;马良;张树军;李军 | 申请（专利权）人： | 齐齐哈尔大学 |
| 主分类号： | C07C69/21 | 分类号： | C07C69/21;C07C67/297 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 161006 黑*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，提供一种脱氧佛波醇乙酸酯（12-deoxyphorbol13-acetate，Prostratin）的半合成方法。本发明的脱氧佛波醇乙酸酯半合成路线主要由水解、乙酰化、选择性水解三个步骤组成。以12-脱氧佛波醇-13-十六碳酸酯为起始原料，通过将13位的十六酰氧基水解为羟基，然后在13,20位羟基上引入乙酰基，最后选择性水解得到目标产物脱氧佛波醇乙酸酯。本发明的制备方法具有合成步骤少，收率高，易于实现工业化的特点，且主要原料为12-脱氧佛波醇-13-十六碳酸酯资源丰富，较大幅度地降低了生产成本，对扩大脱氧佛波醇乙酸酯在基础研究和临床的应用，具有极为重要的意义和巨大的经济价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 脱氧 佛波醇 乙酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种脱氧佛波醇乙酸酯的半合成方法，其特征在于包含如下三个步骤：（1）水解步骤：以12-脱氧佛波醇-13-十六碳酸酯（式2）为原料，在混合溶剂和碱催化作用下，将13位的十六酰氧基水解为羟基，得到中间体（式3）；（2）乙酰化步骤：用乙酰化试剂和有机碱的混合溶剂中，将中间体（式3）的13, 20 位羟基乙酰化，得到中间体（式4）；（3）选择性水解步骤：将中间体（式4）在酸性条件下选择性脱去20位的乙酰基，得到目标产物脱氧佛波醇乙酸酯（式1）；所述化合物的结构如下。![]()
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