[发明专利]一种制备奈非那韦甲磺酸盐的方法无效
| 申请号： | 201310053815.1 | 申请日： | 2013-02-20 |
| 公开（公告）号： | CN103113299A | 公开（公告）日： | 2013-05-22 |
| 发明（设计）人： | 洪浩;詹姆斯·盖吉;马建国;李九远;张磊;石东阳 | 申请（专利权）人： | 凯莱英医药集团（天津）股份有限公司;凯莱英生命科学技术（天津）有限公司;天津凯莱英制药有限公司;凯莱英医药化学（阜新）技术有限公司;吉林凯莱英医药化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/26 | 分类号： | C07D217/26 |
| 代理公司： | 天津天麓律师事务所 12212 | 代理人： | 卢枫 |
| 地址： | 300457 天津市塘沽区*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备奈非那韦甲磺酸盐的方法，该方法选用单一的亲水性有机溶剂，在奈非那韦游离碱中加入甲磺酸成盐，加入纯化水搅拌均匀后，冷冻干燥，收率可达100%，产品质量符合FDA标准，克服了现有工艺存在的不足，为制备奈非那韦甲磺酸盐提供了一种适用于规模化生产的新思路。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 韦甲磺酸盐 方法 | ||
【主权项】：
一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法，其特征在于具体步骤如下：向反应器中加入亲水性有机溶剂和主原料奈非那韦游离碱，升温至10~50oC，再向反应体系滴加甲基磺酸的亲水性有机溶液，滴加完毕，体系继续保温20~30min；反应毕，体系变澄清，向体系加入纯化水，搅拌均匀，冷冻干燥25~30h，得到奈非那韦甲磺酸盐；其中，溶解主原料奈非那韦游离碱的亲水性有机溶剂的用量为每克主原料奈非那韦游离碱2~15mL，稀释甲基磺酸的亲水性溶剂的用量为每克主原料奈非那韦游离碱1~5mL，主原料奈非那韦游离碱和甲基磺酸的摩尔比为1.0:1.00~1.15，反应结束后加入的纯化水的用量为每克主原料奈非那韦游离碱3~12mL。
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