[发明专利]一种恩替卡韦及其中间体的制备方法，以及中间体无效
| 申请号： | 201310062865.6 | 申请日： | 2013-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN104016984A | 公开（公告）日： | 2014-09-03 |
| 发明（设计）人： | 胡俊斌;陈清泉;施邢俊;应律 | 申请（专利权）人： | 浙江星月药物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18;C07F7/10 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;王卫彬 |
| 地址： | 314200 浙江省嘉兴市平*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种恩替卡韦及其中间体的制备方法，以及中间体。如式I所示的恩替卡韦或I’的制备方法包含下列步骤：有机溶剂中，在还原剂的作用下，将化合物II或II’进行如下所示的将酯还原为醇的反应，即可；其中，Ra为C1~C4的直链烷基；所述的还原剂为二异丁基氢化铝、氢化铝锂、红铝或者硼氢化钠，当还原剂为硼氢化钠时，所述反应在氯化锂和/或溴化锂的存在下进行。本发明还公开了中间体III、III’、II或II’。本发明的制备方法原料廉价易得，反应条件温和、副反应少、收率高、对环境污染小，中间体易于纯化分离，适于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 恩替卡韦 及其 中间体 制备 方法 以及 | ||
【主权项】：
一种如式I所示的恩替卡韦或其互变异构体I’的制备方法，其特征在于包含下列步骤：有机溶剂中，在还原剂的作用下，将化合物II或其互变异构体II’进行如下所示的将酯还原为醇的反应，即可；![]()
其中，Ra为C1~C4的直链烷基；所述的还原剂为二异丁基氢化铝、氢化铝锂、红铝或者硼氢化钠，当还原剂为硼氢化钠时，所述反应在氯化锂和/或溴化锂的存在下进行。
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