[发明专利]一组苯-噁唑基衍生物及其制备方法和作为IMPDH抑制剂的相关应用有效
申请号: | 201310065438.3 | 申请日: | 2013-03-01 |
公开(公告)号: | CN103304555A | 公开(公告)日: | 2013-09-18 |
发明(设计)人: | 仲兆金;李卓荣;张大军;李玉环;王真;高荣梅;申佳佳 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D417/12;C07D413/14;C07D263/32;A61K31/422;A61K31/454;A61K31/473;A61K31/433;A61K31/5415;A61K31/502;A61K31/4245;A61K31/4439 |
代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人: | 孙皓晨;费碧华 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明关于一组具有通式(I)的苯-噁唑基衍生物及其制备方法和作为IMPDH(次黄嘌呤核苷酸脱氢酶)抑制剂的相关应用。IMPDH抑制剂在免疫抑制、抗肿瘤、抗病毒、抗菌及抗寄生虫等方面均有良好的应用前景,本发明通过对以IMPDH为靶点的活性化合物的设计、合成与活性筛选研究,获得式(I)所示的一类新结构的IMPDH抑制剂,为该类化合物作为抗病毒、抗肿瘤、免疫抑制等相关作用的药物及其药用组合物的开发应用奠定了基础。 | ||
搜索关键词: | 一组 噁唑基 衍生物 及其 制备 方法 作为 impdh 抑制剂 相关 应用 | ||
【主权项】:
1.一组苯-噁唑基衍生物或其药学上可接受的盐,具有通式(I)所示的结构:式中:R1代表:氢、卤素、羟基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基;R2代表:氢、取代或未取代的C1-C12饱和或不饱和烃基、羰基或磺酰基,或不存在;R代表:氢、氰基、取代或未取代的C1-C12饱和或不饱和烃基、C1-C12烷氧基或芳基氧基、C1-C12烷硫基或芳基巯基、氨基、取代的氨基、磺酸基、磺酰基、取代或未取代的单环至三环的芳香基、取代或未取代的杂环基。所述的杂环基选自五到六元单环杂环基、五到六元环的双环杂环基或三环杂环基;所述的杂环基中含有1-3个杂原子;所述的杂原子是N、O、S;j=0-1,m=0-3,n=0-6,j,m和n可相同也可以不同。
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