[发明专利]一种新的1,2,3-三唑类林可霉素类似物的合成方法无效
| 申请号： | 201310098412.9 | 申请日： | 2013-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN103130845A | 公开（公告）日： | 2013-06-05 |
| 发明（设计）人： | 王文虎;徐凤波;任新霞;周秀秀;刘亭亭 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | C07H15/16 | 分类号： | C07H15/16;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300071*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 一种新的三唑类林可霉素类似物及其合成方法，属于有机合成领域。本发明先对林可胺II上的氨基进行叠氮化，再用溴苄保护羟基，得化合物IV，再用三苯基膦脱叠氮基得氨基化糖V，V酰胺化得VI，化合物VI与不同的叠氮化合物进行[3+2]环加成反应，得苄基化的1，2，3-三唑类的林可霉素类似物VIII，再脱苄基即得一系列新的具有潜在抗菌活性的1，2，3-三唑类林可霉素类似物IX。其中，林可胺II可由林可霉素盐酸盐经碱化、肼解制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 三唑类 林可霉素 类似物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种新的三唑类林可霉素类似物的合成方法，其特征在于先林可霉素盐酸盐经过碱化、肼解为甲硫基林可胺II，然后用三氟甲磺酸叠氮保护氨基，再用溴卞保护羟基，得化合物IV，再用三苯基膦脱叠氮基得化合物V，V酰胺化得VI，化合物VI与不同的叠氮化合物进行[3+2]环加成反应，得苄基化的1，2，3‑三唑类的林可霉素衍生物VIII，再脱苄基即得一系列新的1，2，3‑三唑类林可霉素类似物IX。
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