[发明专利]一种药用青蒿素的高效合成方法

摘要

本发明公开一种药用青蒿素的高效合成方法，包括如下步骤：将二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物，其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物，然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。

主权项

一种药用青蒿素的高效合成方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：步骤一：以青蒿酸为起始原料，经过还原反应生成二氢青蒿酸2；步骤二：二氢青蒿酸2通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物4；步骤三：二氢青蒿酸衍生物4再经过氧化反应得到相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物5；步骤四：过氧化二氢青蒿酸衍生物5在酸催化下重排、再纯化得到青蒿素1；步骤二中，所述的对羧基保护是指在碱性存在下，二氢青蒿酸2在有机溶剂中经过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物4，其中：二氢青蒿酸2与碱的用量摩尔比为1：（1～30），反应温度为‑50～60℃，所述的碱为所有可用于该反应的无机碱或有机碱；所述的有机溶剂为所有可用于该反应的有机溶剂，其用量为100～5000mL/摩尔。