[发明专利]抗疟疾类药物青蒿素的制备方法有效
| 申请号： | 201310100684.8 | 申请日： | 2012-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN103224501A | 公开（公告）日： | 2013-07-31 |
| 发明（设计）人： | 张万斌;刘德龙;袁乾家 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20 |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人： | 郭国中 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗疟疾类药物青蒿素的制备方法，首先青蒿酸在还原剂如硼氢化钠/氯化镍或氢气/金属催化剂作用下得到二氢青蒿酸，然后，二氢青蒿酸在催化剂存在下被过氧化物氧化成过氧化二氢青蒿酸，最后在酸的催化下与氧气作用下即可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 疟疾 类药物 青蒿素 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种抗疟疾类药物青蒿素的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤： 步骤一：以青蒿酸为起始原料，经过还原反应生成二氢青蒿酸2； 步骤二：二氢青蒿酸2经过氧化反应得到相应的过氧化二氢青蒿酸3； 步骤三：过氧化二氢青蒿酸3在酸催化下重排、再纯化得到目标化合物青蒿素1； 步骤一中，所述的还原反应是指青蒿酸在反应溶剂存在下，以负载于木炭的钯或氢氧化钯、负载于三氧化二铝的铑、Raney镍、氧化铂其中之一为催化剂，用氢气为还原剂，或者在氯化镍的存在下以硼氢化钠为还原剂，其中青蒿酸与所述的催化剂的摩尔比为1:0.01～1，青蒿酸与氯化镍、硼氢化钠的摩尔比为1:0.01～10:1～20。
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