[发明专利]喹啉类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201310101651.5 | 申请日: | 2013-03-27 |
公开(公告)号: | CN104072480A | 公开(公告)日: | 2014-10-01 |
发明(设计)人: | 宫平;赵燕芳;刘亚婧;翟鑫;唐启东 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D215/233;C07D401/14;C07D405/14;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/4709;A61K31/496;A61P35/00 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 李宇彤 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: |
本发明涉及通式Ⅰ所示的喹啉类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物和前药,其中取代基R1、R2、X、Y、Z、n具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用,并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。 |
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搜索关键词: | 喹啉 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,
其中X为O、S;Y为H、卤素;n为2‑6之间的整数;R1和R2相同或不同,分别独立地选自氢、(C1‑C10)烷基、(C3‑C7)环烷基、(C2‑C10)烯基和(C2‑C10)炔基,它们可以任选被1‑3个相同或不同的R3取代;或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成5‑10元杂环基,所述杂环基除了与R1和R2连接的氮原子外,任选含有1‑4个选自N、O和S的杂原子,所述杂环基和杂芳基任选被1~3个相同或不同的R3取代;R3为(C1‑C4)烷基、(C1‑C4)烷氧基、卤代、羟基、氰基、羧基、酯基;Z为
;Ar1为(C6‑C10)芳基、5‑10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1‑3个选自N、O或S的杂原子,Ar1除与Ar2相连外,还任选被1‑3个相同或不同的R4取代;Ar2为(C6‑C10)芳基、5‑10元杂芳基,其中,所述杂芳基含有1‑3个选自N、O或S的杂原子,Ar2除与Ar1相连外,还任选被1‑3个相同或不同的R5取代;R4 、R5分别为1‑3个选自氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烯基、(C1‑C6)炔基、(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷基硫基、单或二(C1‑C6烷基)取代的氨基、(C1‑C6)烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基、(C1‑C6)烷基亚磺酰基、磺酰基、(C1‑C6)烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二(C1‑C6烷基)取代的氨基甲酰基、(C1‑C3)亚烷基二氧基的取代基。
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