[发明专利]含甾族的C-17苯并吡咯的组合物无效
申请号: | 201310103675.4 | 申请日: | 2006-03-02 |
公开(公告)号: | CN103349664A | 公开(公告)日: | 2013-10-16 |
发明(设计)人: | A·布罗迪;V·恩雅 | 申请(专利权)人: | 马里兰州立大学巴尔的摩分校 |
主分类号: | A61K31/58 | 分类号: | A61K31/58;A61P35/00;A61P13/08 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陈文青 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明描述了含甾族的C-17苯并吡咯的组合物。本发明还描述了甾族C-17苯并吡咯,嘧啶并吡咯(氮杂苯并吡咯)和二嗪类。也描述了它们的合成方法,包括3β-乙酸基-17-氯-16-甲酰雄甾-5,16-二烯或它的类似物和苯并吡咯或嘧啶并吡咯亲核基团的亲核乙烯“加成-消除”取代反应的步骤,也包括钯催化的17-碘代雄甾-5,16-二烯-3β-醇或它们的类似物与三丁基甲锡烷基二嗪进行的交叉偶联反应。该组合物是有效的人CYP17酶的抑制剂,也是有效的野生型和突变型雄激素受体(AR)的拮抗剂。该组合物用于治疗人前列腺癌。 | ||
搜索关键词: | 含甾族 17 吡咯 组合 | ||
【主权项】:
1.一种用于治疗前列腺疾病的药物组合物,该组合物包含具有式1的化合物以及生理上可接受的载体:
(式1)。
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