[发明专利]抗癌用4’-去甲基-4’-氧-环丁甲酰基-去氧鬼臼毒及其制备方法无效
| 申请号： | 201310106825.7 | 申请日： | 2013-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN103214495A | 公开（公告）日： | 2013-07-24 |
| 发明（设计）人： | 李泽宏;马向华;耿耘;王毅;蒋合众;吴晓青 | 申请（专利权）人： | 西南交通大学 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61P35/00;A61P15/00 |
| 代理公司： | 成都宏顺专利代理事务所(普通合伙) 51227 | 代理人： | 李顺德;王睿 |
| 地址： | 610031 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 抗癌用4’-去甲基-4’-氧-环丁甲酰基-去氧鬼臼毒素及其制备方法，属于医药领域。本发明以鬼臼毒素为原料，首先在高压釜中将鬼臼毒素原料溶于乙酸，加入钯碳催化剂，在1.1～2个大气压的氢气压力和90～100℃的温度条件下使鬼臼毒素与氢气反应制得峨参内酯；然后利用峨参内酯与溴化氢在乙酸溶液中反应脱去甲基得到4’-去甲峨参内酯；最后利用4’-去甲峨参内酯与环丁甲酸缩合得到4’-去甲基-4’-氧-环丁甲酰基-去氧鬼臼毒素。研究发现所述4’-去甲基-4’-氧-环丁甲酰基-去氧鬼臼毒素对宫颈癌细胞Hela以及小鼠黑色素瘤细胞B16具有明显的抑制和诱导凋亡作用，其制备方法简单、易控、成本低廉、收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 抗癌 甲基 环丁甲酰基 去氧鬼臼毒 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.抗癌用4’-去甲基-4’-氧-环丁甲酰基-去氧鬼臼毒，其分子式为C26H26O8，化学名为“5R-5,8,8a,9-四氢-5-（4-环丁甲酰氧基-3,5-二甲氧苯基）呋喃（3’,4’:6,7）萘并-[2,3-d]-1,3-间二氧杂环烯-6(5aH)-酮”，结构式为：![]()
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