[发明专利]一种治疗实体肿瘤的坦度替尼的合成工艺无效
| 申请号： | 201310112708.1 | 申请日： | 2013-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN103145629A | 公开（公告）日： | 2013-06-12 |
| 发明（设计）人： | 朱志成 | 申请（专利权）人： | 朱志成 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201315 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种治疗实体肿瘤的坦度替尼的合成工艺。本发明用3-甲氧基-4-羟基苯甲酸甲酯为起始原料，经过醚化、硝化、取代、钯碳加氢还原、原甲酸三甲酯或者原甲酸三乙酯环化、氯化和取代反应，合成Tandutinib(坦度替尼)。本发明的合成路线短、耗时少、收率高、成本低。产物通过重结晶得到纯度超过99.8%的纯品坦度替尼。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 治疗 实体 肿瘤 坦度替尼 合成 工艺 | ||
【主权项】：
一种坦度替尼的合成新工艺，其特征在于该工艺包含如下步骤：①以3‑甲氧基‑4‑羟基苯甲酸甲酯1为原料，和1，3‑二溴丙烷反应转化为醚化合物2；②化合物2在混酸中硝化得到化合物3；③硝基化合物与哌啶反应得到化合物4，粗产物通过硅胶、硅藻土和活性炭的混合物过滤提纯，以去除可能毒化钯碳催化剂的杂质；④化合物4催化氢化得到胺基化合物5；⑤化合物5与原甲酸三甲酯、或者原甲酸三乙酯/乙酸铵反应得到高收率的化合物6；⑥化合物6与二氯亚砜、或者草酰氯、或者三氯氧磷反应得到化合物7；⑦在极性溶剂中化合物7和10反应得到坦度替尼粗品；⑧中间体10由取代苯胺9和三光气、哌嗪反应得到；⑨粗品8通过重结晶提纯，得到纯度超过99.8%的纯品坦度替尼。
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