[发明专利]一种2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸的制备方法无效
| 申请号： | 201310115654.4 | 申请日： | 2013-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN103224484A | 公开（公告）日： | 2013-07-31 |
| 发明（设计）人： | 陈芬儿;熊方均;李杰;胡乐萌;陈文学;何秋琴 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D319/06 | 分类号： | C07D319/06 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 陆飞;盛志范 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于化学合成技术领域，具体为一种2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸的制备方法。此化合物是制备他汀降血脂药的关键中间体。该方法以(S)-7-氯代-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮为原料加成制得1-(6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)丙-2-酮，再经卤仿反应得2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸（I）。此方法条件温和，操作简便，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 烷基 二氧 乙酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：（1）在路易斯酸催化剂硝酸铋存在下，(S)-7-氯代-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮与醛在有机溶剂中进行加成反应，制得1-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)丙-2-酮，其中所述醛结构式如下：![]()
式中R为C1-C4烷基； （2）将步骤（1）制备得到的1-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)丙-2-酮与次卤酸盐在水或水和有机溶剂混合溶剂中经卤仿反应，即得2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸。
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