[发明专利]一种氨基醇的拆分方法有效
| 申请号： | 201310118577.8 | 申请日： | 2013-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN104098478B | 公开（公告）日： | 2017-05-17 |
| 发明（设计）人： | 岳祥军;钟晓锋;田磊;王志邦 | 申请（专利权）人： | 安徽贝克联合制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/10 | 分类号： | C07C213/10;C07C215/42 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 236626 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明属于化合物制备技术领域，具体涉及一种氨基醇的拆分方法。本发明可实现一次拆分同时得到光学纯氨基醇酒石酸盐和光学纯氨基醇盐酸盐，工艺收率高、制得产品的光学纯度高、质量稳定、环境污染少、生产成本低、易于工业化，且制得的光学纯氨基醇D‑酒石酸盐(3)和光学纯氨基醇盐酸盐(6)不需脱盐即可直接用于制备阿巴卡韦和卡巴韦。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 拆分 方法 | ||
【主权项】：
一种消旋氨基醇的拆分方法，其中，所得的光学纯氨基醇选自光学纯氨基醇D‑酒石酸盐(3)和光学纯氨基醇盐酸盐(4)的任一种，所述的拆分方法包括下述步骤：1)将2当量消旋的氨基醇(±)‑1和1当量D‑酒石酸溶解于醇中，在冰水冷却条件下，滴加1当量浓盐酸；室温下，继续搅拌至反应完全；过滤，滤饼用醇洗涤，干燥，即得(1R,4S)‑氨基醇的D‑酒石酸盐(3)；2)将步骤1)中收集的滤液减压旋干后，用醇重结晶，即得(1S,4R)‑氨基醇的盐酸盐(4)。
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