[发明专利]一种驱虫药阿苯达唑的制备新方法有效
| 申请号： | 201310127216.X | 申请日： | 2013-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN103172571A | 公开（公告）日： | 2013-06-26 |
| 发明（设计）人： | 王学成;朱建民;苏文杰;吴建才;琚泽沁;朱伟 | 申请（专利权）人： | 常州亚邦齐晖医药化工有限公司;连云港市亚晖医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/32 | 分类号： | C07D235/32 |
| 代理公司： | 镇江京科专利商标代理有限公司 32107 | 代理人： | 朱坤保 |
| 地址： | 213127 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种驱虫药阿苯达唑的制备新方法。本发明提供了一条全新的阿苯达唑的合成路线，以间二氯苯为起始原料，经过硝化、胺化、缩合、还原、环合反应得到高纯度的阿苯达唑。其特征在于将现有工业化路线中的不稳定的中间体缩合物2-硝基-4-丙硫基苯胺改为质量稳定的2-硝基-5-丙硫基苯胺；还原工艺由硫化碱改为清洁高效的还原工艺。该合成新工艺简洁高效、污染少、质量高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 驱虫 药阿苯达唑 制备 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备阿苯达唑的新方法，其特征在于：它是经过下述化学反应方程式进行：![]()
通过上述反应式制备步骤如下：（1）硝化反应：以间二氯苯为原料，在浓硫酸和硝酸中，经过硝化反应、分去废酸层、碱中和水洗有机层得到2,4-二氯硝基苯；（2）胺化反应：在有机溶剂或水中，2,4-二氯硝基苯与胺化试剂胺化反应得到2-硝基-5-氯苯胺；（3）缩合反应：在有机溶剂或水中，2-硝基-5-氯苯胺在碱催化下，与丙硫醇缩合反应得到2-硝基-5-丙硫基苯胺；（4）还原反应：在有机溶剂中，2-硝基-5-丙硫基苯胺在催化剂存在下经还原反应得到4-丙硫基邻苯二胺；（5）环合反应：在有机溶剂中，4-丙硫基邻苯二胺与环合试剂发生环合反应得到阿苯达唑。
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