[发明专利]一种4-芳硫基喹唑啉类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201310129679.X | 申请日： | 2013-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN103232401A | 公开（公告）日： | 2013-08-07 |
| 发明（设计）人： | 沈振陆;张晓初;盛丽丽;莫卫民;胡宝祥;胡信全 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D239/93 | 分类号： | C07D239/93 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开一种式（I）所示的4-芳硫基喹唑啉类化合物的新的合成方法：将式（II）所示的喹唑啉-4(3H)-酮类化合物、六氯环三磷腈和碱以物质的量比为1：0.8～1.2：4～6.5投料，在有机溶剂中，氮气保护下室温搅拌0.5～24小时进行喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的活化，然后加入式（III）所示的苯硫酚类化合物，氮气保护下于25℃～65℃反应10～48小时，反应液经后处理得到式（I）所示的4-芳硫基喹唑啉类化合物；发明的有益效果体现在：从原料到得到最终产品，在一锅内完成，合成路线简短、操作简单安全、合成成本低。 |
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| 搜索关键词： | 一种 芳硫基喹唑啉类 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式（I）所示的4-芳硫基喹唑啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述的合成方法为：将式（II）所示的喹唑啉-4(3H)-酮类化合物、六氯环三磷腈和碱以物质的量比为1：0.8～1.2：4～6.5投料，在有机溶剂中，氮气保护下室温搅拌0.5～24小时进行喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的活化，然后加入式（III）所示的苯硫酚类化合物，氮气保护下于25℃～65℃反应10～48小时，所述式（III）所示的苯硫酚类化合物的物质的量与喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的物质的量比为4～6.5：1，反应结束后，反应液经后处理得到式（I）所示的4-芳硫基喹唑啉类化合物；所述碱为三乙胺、二异丙基乙胺、1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、碳酸钾或碳酸铯；![]()
式（I）、式（II）或式（III）中，R1为H、F、Cl、Br、I、硝基、C1～C4烷基或C1～C3烷氧基；R2为H、F、Cl、Br、I、硝基、C1～C4烷基或C1～C3烷氧基。
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