[发明专利]N-Boc-3-哌啶酮的合成方法无效
| 申请号： | 201310130080.8 | 申请日： | 2013-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN103204801A | 公开（公告）日： | 2013-07-17 |
| 发明（设计）人： | 王思峰 | 申请（专利权）人： | 兰州远辉生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/74 | 分类号： | C07D211/74 |
| 代理公司： | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人： | 高松 |
| 地址： | 730000 甘肃省兰*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明公开一种N-Boc-3-哌啶酮的合成方法。该方法包括：3-羟基吡啶与溴化苄在有机溶剂中反应，得到N-苄基-3-羟基吡啶季铵盐；N-苄基-3-羟基吡啶季铵盐再用硼氢化钠还原，得到N-苄基-3-羟基哌啶；在氢气保护和钯碳催化剂催化下，N-苄基-3-羟基哌啶与二碳酸二叔丁酯反应得到N-Boc-3-羟基哌啶；N-Boc-3-羟基哌啶在有机碱作用下，与二甲基亚砜和草酰氯混合氧化剂反应得到N-Boc-3-哌啶酮。与现有的合成方法相比，本发明的合成路线更短，反应物更容易进行分离提纯，降低了生产成本和能耗，减轻了污染，N-Boc-3-哌啶酮的总产率可达到42%以上，纯度大于98%。 | ||
| 搜索关键词： | boc 哌啶 合成 方法 | ||
【主权项】：
N‑Boc‑3‑哌啶酮的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括如下步骤：（1）3‑羟基吡啶与溴化苄在有机溶剂中反应，得到N‑苄基‑3‑羟基吡啶季铵盐；（2）步骤（1）得到的N‑苄基‑3‑羟基吡啶季铵盐在有机溶剂中用硼氢化钠还原，得到N‑苄基‑3‑羟基哌啶；（3）在氢气保护和钯碳催化剂催化下，N‑苄基‑3‑羟基哌啶与二碳酸二叔丁酯反应得到N‑Boc‑3‑羟基哌啶；（4）N‑Boc‑3‑羟基哌啶在有机碱作用下，与氧化剂反应得到N‑Boc‑3‑哌啶酮，所述氧化剂为二甲基亚砜和草酰氯的混合物。
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