[发明专利]激酶抑制剂及治疗相关疾病的方法

摘要

本说明书描述的是(氨基苯基氨基)嘧啶基苯甲酰胺类化合物的分子结构，及其合成方法，以及使用该类化合物抑制激酶的方法和对B细胞有关的疾病的治疗。

主权项

1.一种非治疗目的的抑制激酶的方法，所述方法包括使式(I)的化合物或其药用可接受的盐与Btk的Cys 481残基或另一种酪氨酸激酶的同源对应位置的半胱氨酸残基形成共价键，式(I)的化合物：其中，W选自H，C_1‑6烷基，‑(NH‑CO)_n‑L‑L₃，‑(CO‑NH)_n‑L‑L₃，和‑(NH‑CO)_n‑NH‑L‑L₃，其中L为键，C_1‑3亚烷基，或C_2‑3亚烯基，L₃为任选地被1、2或3个选自以下的取代基取代的C_3‑8环烷基，芳基，或杂芳基：卤素，氨基，C_1‑6烷基，C_1‑6烷氧基，卤代C_1‑6烷基，n为整数0或1，其中，所述芳基选自苯基、萘基、菲基、蒽基、芴基和茚基；所述杂芳基选自下述基团：X选自H，卤素，和C_1‑6烷基，R₁和R₂彼此独立地，相同地或不同地，选自H，C(O)和S(O)₂；L₁和L₂彼此独立地，相同地或不同地，选自任选地被C_1‑3烷基取代的C_2‑3烯基，和C_1‑3烷基‑NHC(O)‑C_2‑3烯基；前提是当R₁为H时，L₁不存在，以及当R₂为H时，L₂不存在。