[发明专利]一种工业化生产莫西沙星侧链的方法无效
| 申请号： | 201310138812.8 | 申请日： | 2013-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN103275078A | 公开（公告）日： | 2013-09-04 |
| 发明（设计）人： | 张健;张燕飞;沈宗旋;王一广 | 申请（专利权）人： | 苏州维桢生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 苏州铭浩知识产权代理事务所(普通合伙) 32246 | 代理人： | 张一鸣 |
| 地址： | 215128 江苏省苏州市吴中*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了工业化生产莫西沙星侧链的方法，包含A、将3-醛基吡啶-2-羧酸和苄胺溶于蒸馏水和有机溶剂的混合溶剂中，放入高压反应釜中催化加氢，得到6-苄基-六氢吡咯并[3,4-b]吡啶-7-酮；B、将6-苄基-六氢吡咯并[3,4-b]吡啶-7-酮溶于有机溶剂中，加入还原剂，进行还原反应，得到6-苄基-八氢-吡咯并[3,4-b]吡啶；C、将6-苄基-八氢-吡咯并[3,4-b]吡啶溶于有机溶剂中，加入D-（-）-酒石酸拆分，得到（s,s）-6-苄基-八氢吡咯并[3,4-b]吡啶；D、将（s,s）-6-苄基-八氢吡咯并[3,4-b]吡啶溶于有机溶剂中，放入高压反应釜中催化加氢脱苄基，得到（S,S）－2，8－二氮杂双环[4.3.0]壬烷；本发明方案简便实用，成本低，生产效率高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 工业化 生产 西沙 星侧链 方法 | ||
【主权项】：
一种工业化生产莫西沙星侧链的方法，包括以下步骤：A、将3‑醛基吡啶‑2‑羧酸和苄胺溶于蒸馏水和有机溶剂的混合溶剂中，放入高压反应釜中催化加氢，得到6‑苄基‑六氢吡咯并[3,4‑b]吡啶‑7‑酮；B、将6‑苄基‑六氢吡咯并[3,4‑b]吡啶‑7‑酮溶于有机溶剂中，加入还原剂，进行还原反应，得到6‑苄基‑八氢‑吡咯并[3,4‑b]吡啶；C、将6‑苄基‑八氢‑吡咯并[3,4‑b]吡啶溶于有机溶剂中，加入D‑（‑）‑酒石酸拆分，得到（s,s）‑6‑苄基‑八氢吡咯并[3,4‑b]吡啶； D、将（s,s）‑6‑苄基‑八氢吡咯并[3,4‑b]吡啶溶于有机溶剂中，放入高压反应釜中催化加氢脱苄基，得到（S,S）－2，8－二氮杂双环[4.3.0]壬烷。
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